[发明专利]一种胺化试剂及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201911145404.9 申请日: 2019-11-21
公开(公告)号: CN110845506B 公开(公告)日: 2022-03-15
发明(设计)人: 刘超;刘钘钘 申请(专利权)人: 中国科学院兰州化学物理研究所
主分类号: C07D487/08 分类号: C07D487/08;C07C227/00;C07C229/20
代理公司: 南京利丰知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32256 代理人: 王锋
地址: 730000 甘肃*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 一种 试剂 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种胺化试剂及其制备方法与应用。所述胺化试剂具有如下式所示的结构:其中,X选自I、Cl、Br、NO3、ClO4中的任意一种,Y、Z均独立地选自H或碳原子数为1~4的烷基。本发明制备胺化试剂的工艺简单,原料易得、成本较低,产率稳定,且制得的胺化试剂性状稳定,可长期室温储存,随用随取;同时,本发明制备的胺化试剂性能高效,硼底物适用性广,反应效果佳,大大扩展了有机硼化合物的胺化反应对底物的限制。

技术领域

本发明属于精细化工技术领域,具体涉及一种胺化试剂及其制备方法与应用。

背景技术

随着有机合成化学的不断发展,越来越多研究者们意识到,发展一些来源广泛、成本经济、转化性能良好的有机合成底物具有重大意义。近年来,有机硼化合物越来越受到研究者们的青睐,它为有机合成中许多的难题提供了解决新思路。而胺类化合物一直以来都是有机合成中的重要组成部分,其在生物、医药、化工行业都具有重要意义。从目前研究来看,类似硼化合物胺化反应经常选择活性较高的芳基的硼酸类底物,这在一定程度上限制了合成底物的多样性。目前一般的烷基硼酸酯、芳基硼酸酯化合物的胺化研究还比较少,如果可以解决这些底物的转化问题,对有机硼化合物的发展是具有很大意义的。因此,发明这一种高效的胺化试剂,它不仅合成方便、来源经济、可长期储存,而且可以很好实现上述硼酸酯底物的胺化反应。

发明内容

本发明的主要目的在于提供一种胺化试剂及其制备方法与应用,以克服现有技术的不足。

为实现前述发明目的,本发明采用的技术方案包括:

本发明实施例提供了一种胺化试剂,所述胺化试剂具有如式(I)或(II)所示的结构:

其中,X选自I、Cl、Br、NO3、ClO4中的任意一种,Y、Z均独立地选自H或碳原子数为1~4的烷基。

本发明实施例还提供了前述胺化试剂的制备方法,其包括:

使包含三乙烯二胺、羟胺-O-磺酸和第一溶剂的第一均匀混合反应体系反应之后向第一均匀混合反应体系中加入碱继续反应,使包含所述反应所获第一固形物、第二溶剂、酸或碘代烷基化合物的第二均匀混合反应体系反应,得到如式(I)或(II)所示的胺化试剂,其中Y为H;

或者,使包含三乙烯二胺、碘代烷基化合物和第三溶剂的第三均匀混合反应体系反应,使包含所述反应所获第二固形物、羟胺-O-磺酸和第一溶剂的第四均匀混合反应体系反应,再向第四均匀混合反应体系中加入碱继续反应使包含所述反应所获第三固形物、第二溶剂、酸或碘代烷基化合物的第五均匀混合反应体系反应,得到如式(I)所示的胺化试剂,其中Y选自碳原子数为1~4的烷基。

本发明实施例还提供了一种有机硼化合物的胺化反应,其包括:

提供权利要求1所述的胺化试剂;

在保护性气氛中,使包含有机硼化合物、所述胺化试剂、碱性物质和溶剂的均匀混合反应体系于80~100℃下反应1~3h;

以及,在空气气氛下,向反应所获混合体系中加入三氟乙酸酐,并于80~100℃下继续反应1~2h,之后加入淬灭剂淬灭反应,获得有机硼胺化产物。

与现有技术相比,本发明的有益效果在于:本发明制备胺化试剂的工艺简单,原料易得、成本较低,产率稳定,且制得的胺化试剂性状稳定,可长期室温储存,随用随取;同时,本发明制备的胺化试剂性能高效,硼底物适用性广,反应效果佳,大大扩展了有机硼化合物的胺化反应对底物的限制。

具体实施方式

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