[发明专利]一种邻醌类化合物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 201911147367.5 | 申请日: | 2019-11-21 |
公开(公告)号: | CN110938109B | 公开(公告)日: | 2022-05-24 |
发明(设计)人: | 郝海平;蒋晟;卢之瑀;王德祥;张阔军;张文波;钱振龙;韩佳玲;张婉衡;郑啸 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 杨晓莉 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 邻醌类 化合物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种通式I所示的邻醌类化合物、或其药学上可接受的盐、外消旋体:
式I中:
R为未取代或R1取代的C6-10芳基、未取代或R2取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种、杂原子数为1-3个的5~10元”的杂芳基、未取代或R3取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种、杂原子数为1-3个的5~10元”的杂环烷基;其中,R1、R2和R3独立地为氘、卤素、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基;
Y为单键、C2-4烯基、C1-4烷基、环丙基、-NHCH2-;
E为O、S或NC≡N;
L为-NR4-(CH2)n-、
其中,R4和R5独立地选自氢、C1-6烷基、羟基-(C1-6烷基)-、C6-10芳基、C3-C6环烷基、C6-10芳基-(C1-6烷基)-、C3-C6环烷基-(C1-6烷基)-、或n=0-8。
2.根据权利要求1所述的邻醌类化合物、或其药学上可接受的盐、外消旋体,其特征在于,当R为未取代或R2取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种、杂原子数为1-3个的5~10元”的杂芳基时,所述R2的个数为一个或多个,当存在多个R2,所述的R2可相同或不同;
和/或,当R为未取代或R2代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种、杂原子数为1-3个的5~10元”的杂芳基时,所述的杂芳基为“杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个,N原子个数至少为1个的5~10元”的杂芳基;
和/或,当R为未取代或R3取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种、杂原子数为1-3个的5~10元”的杂环烷基时,所述R3的个数为一个或多个,当存在多个R3时,所述的R3相同或不同;
和/或,当R为未取代或R3取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5~10元”的杂环烷基时,所述的杂环烷基为“杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个,N原子个数至少为1个的5~10元”杂环烷基;
当R2为C1-6的烷基时,所述的C1-6的烷基为C1-3烷基;当R2为C1-6的烷氧基时,所述的C1-6的烷氧基为C1-3烷氧基;当R2为C1-6卤代烷基时,所述的C1-6卤代烷基为C1-3卤代烷基;当R2为C1-6的烷基时,所述的C1-6的烷基为C1-3烷基;当R2为C1-6的烷氧基时,所述的C1-6的烷氧基为C1-3烷氧基;当R2为C1-6卤代烷基时,所述的C1-6卤代烷基为C1-3卤代烷基。
当E为O时,Y为单键、C1-4烷基、C2-4烯基、环丙基、-NH-CH2-,或者,当E为S时,Y为-NH-CH2-,或者,当E为NC≡N时,Y为单键;
当L为-NR4-(CH2)n-时,n=2-6;当L选自时,n=0-2;
当R4为C1-6烷基时,所述的C1-6烷基为C1-4烷基;当R4为羟基-(C1-6烷基)-时,所述的羟基-(C1-6烷基)-为羟基-(C1-4烷基)-;当R4为C6-10芳基时,所述的C6-10芳基为苯基;当R4为C6-10芳基-(C1-6烷基)-时,所述的C6-10芳基-(C1-6烷基)-为苯基-(C1-4烷基)-;当R4为C3-C6环烷基-(C1-6烷基)-时,所述的C3-C6环烷基-(C1-6烷基)-为C3-C6环烷基-(C1-4烷基)。
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