[发明专利]PPARs-FXR多靶点小分子激动剂及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201911148610.5 | 申请日： | 2019-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN112824394A | 公开（公告）日： | 2021-05-21 |
| 发明（设计）人： | 徐华强;施晶晶;尤二利;赵关关;刘明亮;赵一爽;杨生生;杨青珍;潘华玲;戴金威;张振伟 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;凯思凯迪（上海）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61K31/42 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ppars fxr 多靶点小 分子 激动剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式I所示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂合物、前药、或其药学上可接受的盐，
其中，
R1和R2各自独立地为取代或未取代C1-C6烷基，取代或未取代C3-C6环烷基，取代或未取代5-10元芳香环，或者取代或未取代5-8元杂芳香环；其中，所述的取代为单取代或多取代，各取代基独立地选自下组：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷基巯基、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、硝基；
X、Y各自独立地为O、S或CH2；
为取代或未取代的5-10元芳香环，或者取代或未取代的5-8元杂芳香环；其中，所述的取代为单取代或多取代，各取代基独立地选自下组：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基；
n、m各自独立地为0、1、2或3；
R3和R4各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基；
R5为取代或未取代C1-C6烷基，取代或未取代C3-C6环烷基或氢；其中，所述的取代为单取代或多取代，各取代基独立地选自下组：卤素、C1-C3烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C3烷基巯基、C1-C3烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1和R2各自独立地为取代或未取代的以下基团：甲基、乙基、环丙基、苯基或吡啶基；其中，所述的取代为单取代、二取代或三取代，各取代基独立地选自下组：氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲基、甲基巯基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，n为0、1、2或3；m为0或1。
4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，选自：取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的萘基；其中，所述的取代为单取代、二取代或三取代，各取代基独立地选自下组：氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R3和R4各自独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、氰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下组：
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