[发明专利]一种一锅法不对称构筑C-S和C-O键双官能化的方法

权利要求书

1.一种一锅法不对称构筑C-S和C-O键双官能化合成式(I)所示的α-酮酸酯衍生物的制备方法，该方法包括：在式(V)或式(VI)所示的手性芳酰胺的存在下，将式(II)所示的β,γ-不饱和α-酮酸酯和式(III)所示的N-保护的半胱胺反应，完成直接Michael加成反应，不经处理，加入Na₃PO₄和式(IV)所示的氧铵盐继续反应即生成β位C-O键和γ位C-S键不对称双官能化α-酮酸酯衍生物：

其中，R¹为取代或未取代的C6-C20的芳基中的一种；R²为取代或未取代的C1-C10的烷基，R³为选自取代或未取代的C1-C4烷氧酰基。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述β,γ-不饱和α-酮酸酯与所述的N-保护的半胱胺的用量的摩尔比为1:1-2。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其中，相对于100摩尔份的所述β,γ-不饱和α-酮酸酯，手性芳酰胺的用量为0.1-10摩尔份。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述β,γ-不饱和α-酮酸酯与所述的碱Na₃PO₄的用量的摩尔比为1:1-3。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述β,γ-不饱和α-酮酸酯与所述的氧铵盐的用量的摩尔比为1:1-3。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述β,γ-不饱和α-酮酸酯与所述的N-保护的半胱胺的反应在25-60℃的温度下，反应搅拌进行1-12小时，完成直接Michael加成反应，不经处理，加入所述Na₃PO₄和所述的氧铵盐继续反应，在25-60℃的温度下，反应搅拌进行0.5-12小时。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其中，在反应后用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂进行柱层析。