[发明专利]一种包载含碘造影用药物的胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种包载含碘造影用药物的胶囊制剂，其特征在于，所述胶囊包括芯材、包裹于芯材外部的囊壳、包覆在所述囊壳外部的迟释层，所述芯材和迟缓层包括如下重量份的组分：

芯材部分：

迟释层部分：

2.根据权利要求1所述的一种包载含碘造影用药物的胶囊制剂，其特征在于，所述囊壳和迟释层之间设有中间层，所述中间层包括如下重量份组分：

3.根据权利要求1或2所述的一种包载含碘造影用药物的胶囊制剂，其特征在于，所述含碘造影用药物选自碘海醇、碘帕醇、碘佛醇、碘克沙醇、碘普罗胺、碘曲仑或泛影葡胺中任一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求1所述的一种包载含碘造影用药物的胶囊的制备方法，其特征在于，其具体包括如下步骤：

(1)制备芯材

A、取处方量的植物油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、CMS-Na、NaHCO₃、酒石酸混合均匀，物料备用；

B、将处方量的含碘造影用药物、HPMC和水配制成水溶液；

C、将步骤A所得物料与步骤B所得液体混合，并置于搅拌机中进行混合均匀；

D、将步骤C所得液体，经高压均质机均质后所得的纳米级油包水型乳液，水分少于18％，芯材纳米乳的粒径为10-200nm；

E、将步骤D所得的乳液，定量置于普通市售胶囊壳中，经胶囊灌装设备，灌装成胶囊；

(2)包迟释层

A、将处方量的水不溶性物质乙基纤维素溶于二氯甲烷，溶解；

B、将步骤A所得液体加入到含1％PVA的水液，加入致孔剂十二烷基硫酸钠，后经探头超声分散形成初乳，后经高压均质机挤成纳米乳，压力在10000-20000psi，循环5-10次；

C、将步骤B所得液体在减压旋蒸仪上除去有机溶剂，得纳米乳；

D、将脂不溶性物质L30D-55的水分散体、步骤C所得液体混合，加入增塑剂A柠檬酸三乙酯、抗粘剂A滑石粉搅匀，40℃保温待用；

E、取步骤(1)所得的胶囊置于流化床仪器或高效包衣机，用步骤D所得液体包迟释层，仪器进风温度为45-50℃，物料温度为40-45℃，增重20-100wt％，50℃烘干2h后，制得含造影用药物的胶囊制剂。

5.根据权利要求2所述的一种包载含碘造影用药物的胶囊的制备方法，其特征在于，其具体包括如下步骤：

(1)制备芯材

A、将处方量的取处方量的植物油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、CMS-Na、NaHCO₃、酒石酸过80目筛并混合均匀，物料备用；

B、将处方量的含碘造影用药物、HPMC和水配制成水溶液；

C、将步骤A所得物料与步骤B所得液体混合，并置于搅拌机中进行混合均匀；

D、将步骤C所得液体，经高压均质机均质后所得的纳米级油包水型乳液，水分少于18％，芯材纳米乳的粒径为10-200nm；

E、将步骤D所得的乳液，定量置于普通市售胶囊壳中，经胶囊灌装设备，灌装成胶囊；

(2)包覆中间层：

A、取处方量的成膜材料过60-80目筛，物料备用；

B、将步骤A所得物料及甘油及二氧化钛用乙醇水溶液溶解，置于30℃备用；

C、将骤(1)所得的胶囊置于流化床仪器或高效包衣机内，用步骤B所得液体包中间层，中间层厚度为0.05-0.8mm，流化床温度设置在30-45℃之间后置于烘箱30-45℃，2-4h烘干溶剂，得到覆盖中间层的胶囊；

(3)包迟释层

A、将处方量的水不溶性物质乙基纤维素溶于二氯甲烷，溶解；

B、将步骤A所得液体加入到含1％PVA的水液，加入致孔剂十二烷基硫酸钠，后经探头超声分散形成初乳，后经高压均质机挤成纳米乳，压力在10000-20000psi，循环5-10次；

C、将步骤B所得液体在减压旋蒸仪上除去有机溶剂，得纳米乳；

D、将脂不溶性物质L30D-55的水分散体、步骤C所得液体混合，加入增塑剂A柠檬酸三乙酯、抗粘剂A滑石粉搅匀，40℃保温待用；

E、取步骤(2)所得的胶囊置于流化床仪器或高效包衣机，用步骤D所得液体包迟释层，仪器进风温度为45-50℃，物料温度为40-45℃，增重20-100wt％，50℃烘干2h后，制得含造影用药物的胶囊制剂。