[发明专利]一种氟化喜树碱药物衍生物及其制备与应用有效
| 申请号： | 201911158256.4 | 申请日： | 2019-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN110872305B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 朱勍;刘江;窦言东 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 冷红梅 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氟化 喜树碱 药物 衍生物 及其 制备 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种氟化喜树碱药物衍生物的制备方法，所述方法包括：式(II)所示喜树碱药物衍生物与氟化试剂在溶剂中，在光催化剂和光源的作用下于室温下进行反应，反应完全后反应混合物经分离纯化得到式(I)所示氟化喜树碱药物衍生物；
所述氟化试剂为1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐；
所述溶剂为10％醋酸水溶液；
所述光催化剂为曙红Y；
所述光源为下列之一：蓝光、绿光、黄光；
所述喜树碱药物衍生物、氟化试剂与光催化剂的物质的量之比为1:1～3:0.05～0.1。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述喜树碱药物衍生物、氟化试剂与光催化剂的物质的量之比为1:1.5:0.05。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述分离纯化方法如下：反应混合物中加入饱和NaCl水溶液，用二乙酸乙酯烷萃取，取有机层经过无水硫酸钠干燥、过滤、常温下旋转蒸除溶剂，即得粗品；将粗品进行硅胶柱层析，以乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:10的溶液为流动相，TLC跟踪收集Rf值为0.3～0.5的洗脱液，收集得到的洗脱液经减压除去溶剂，干燥，得到式(I)所示氟化喜树碱药物衍生物。
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