[发明专利]一种吡啶-3-磺酰氯的合成方法在审
申请号: | 201911164062.5 | 申请日: | 2019-11-25 |
公开(公告)号: | CN112830892A | 公开(公告)日: | 2021-05-25 |
发明(设计)人: | 魏峰;葛二鹏 | 申请(专利权)人: | 常州锐博生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/71 | 分类号: | C07D213/71;C07D213/76 |
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地址: | 213164 江苏省常州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡啶 磺酰氯 合成 方法 | ||
1.一种吡啶-3-磺酰氯的合成方法,其特征在于,所述吡啶-3-磺酰氯是以3-氨基吡啶为起始原料,经过氟硼酸重氮化反应制得:
其中,第一步为化合物A在酸性溶液中,与亚硝酸钠水溶液和氟硼酸钠水溶液,进行所述重氮化反应,生成化合物B结构的氟硼酸重氮盐。。第二步为化合物B与氯化亚砜在催化剂条件下,生成化合物C。
2.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法,其特征在于,所述酸性溶液为6~10mol/L的稀盐酸。
3.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法,其特征在于,所述亚硝酸钠水溶液和所述氟硼酸钠水溶液,以及所述化合物A的摩尔比为1.05~1.1:1.1~1.3:1 。
4.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法,其特征在于,所述重氮化反应的反应温度小于等于10℃。
5.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法,其特征在于,所述化合物B,即氟硼酸重氮盐经酰氯化反应得到所述化合物C,即吡啶-3-磺酰氯。
6.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法,其特征在于,所述式II结构的氟硼酸重氮盐与包含催化剂的氯化亚砜溶液,进行所述酰氯化反应,生成所述化合物C,即吡啶-3-磺酰氯。
7.如权利要求1所述的吡啶-3-磺酰氯的制备方法,其特征在于,所述催化剂为氯化亚铜或氯化铜。
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