[发明专利]一类氟取代的苯并咪唑衍生物及其制备方法与医药领域的应用在审
申请号: | 201911170063.0 | 申请日: | 2019-11-28 |
公开(公告)号: | CN110669012A | 公开(公告)日: | 2020-01-10 |
发明(设计)人: | 陈志龙;吴卓;吴晓锋;严懿嘉;夏明宝;王艳慧;贝若秋;江颖;马大福;阮继武;王来兴;韩一平;特妮孔;梅金纳;刘卡内;奧多纳;刘世芳;张洪涛;唐鹤生 | 申请(专利权)人: | 陈志龙;嘉兴麦迪克生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D235/10 | 分类号: | C07D235/10;C07D403/14;C07D413/14;A61P9/12;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/06;A61P11/00;A61P3/10 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血管疾病 苯并咪唑衍生物 血管紧张素Ⅱ 肺动脉高压 受体阻滞剂 氟取代 偏头痛 心脑肾 可用 冠心病 高血压 疾病 治疗 预防 | ||
1.一类新的含氟沙坦衍生物(式I、式II),其结构为:
其中R1为:-COOH、
R2为:-n-CH2CF3、-n-(CH2)2CF3、-n-(CH2)3CF3、-n-CH2CH2F、-n-(CH2)2CH2F、-n-(CH2)3CH2F;
R3为:-CO-N(CH3)2、-CO-N(CH2CH3)2、-CO-NH(CH2)2(C6H5)。
2.根据权利要求1所述的一类新的含氟沙坦衍生物(I)包括:
4'-((6-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲基-2-(3,3,3-三氟丙基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物Ia);
4'-((6-(二乙基氨基甲酰基)-4-甲基-2-(3,3,3-三氟丙基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物Ib);
4'-((6-(苯乙基氨基甲酰基)-4-甲基-2-(3,3,3-三氟丙基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物Ic)。
3.根据权利要求1所述的一类新的含氟沙坦衍生物(II)包括:
4'-((1,7'-二甲基-2'-(2,2,2-三氟乙基)-1H,3’H-[2,5'-联苯并[d]咪唑]-3’-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物IIa);
4'-((1,7'-二甲基-2'-(3,3,3-三氟丙基)-1H,3’H-[2,5'-联苯并[d]咪唑]-3’-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物IIb);
4'-((1,7'-二甲基-2'-(4,4,4-三氟丁基)-1H,3’H-[2,5'-联苯并[d]咪唑]-3’-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物IIc);
3’-((2’-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1’-联苯]-4-基)甲基)-1,7’-二甲基-2’-(3,3,3-三氟丙基)-1H,3’H-2,5’-联苯并[d]咪唑(化合物IId);
3-(4'-((1,7'-二甲基-2'-(3,3,3-三氟丙基)-1H,3'-H-[2,5'-联苯并[d]咪唑]-3'-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮(化合物IIe);
4'-((1,7'-二甲基-2'-(2-氟乙基)-1H,3’H-[2,5'-联苯并[d]咪唑]-3’-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物IIf);
4'-((1,7'-二甲基-2'-(3-氟丙基)-1H,3’H-[2,5'-联苯并[d]咪唑]-3’-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物IIg);
4'-((1,7'-二甲基-2'-(4-氟丁基)-1H,3’H-[2,5'-联苯并[d]咪唑]-3’-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸(化合物IIh);
3’-((2’-(1H-四唑-5-基)-[1,1’-联苯]-4-基)甲基)-2’-(3-氟丙基)-1,7’-二甲基-1H,3’H-2,5’-联苯并[d]咪唑(化合物IIi);
3-(4'-((2'-(3-氟丙基)-1,7'-二甲基-1H,3'-H-[2,5'-联苯并[d]咪唑]-3'-基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮(化合物IIj)。
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