[发明专利]盐酸地芬尼多片的制备方法

说明书

本发明公开了盐酸地芬尼多片的制备方法，其包括：将羟丙纤维素溶液、盐酸地芬尼多、乳糖、玉米淀粉和低取代羟丙纤维素溶液混合得到第一混合物；将所述第一混合物与羧甲淀粉钠、润滑剂混合得到第二混合物；将所述第二混合物进行压片，制成芯丸；以及制薄膜包衣剂对所述芯丸进行包衣。本发明方法简单，节约了成本；解决了传统的盐酸地芬尼多片所存在的片剂不成型形、对胃部刺激强且稳定性较差的缺点；较于糖衣片改善了糖衣层不稳定、易霉变且不适用于糖尿病人服用的缺点，提高了药片的崩解能力和溶出度。

领域

本发明涉及药物制备工艺，特别涉及盐酸地芬尼多片的制备方法。

背景

盐酸地芬尼多(Difenidol hydrochloride)可改善椎底动脉供血，调节前庭系统功能，抑制呕吐中枢，有抗眩晕及镇吐作用，常用于防治多种原因或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐，如乘车、船、飞机时的晕动病。

眩晕是指突然发生的、无外界刺激引起的自身或周围环境物体运动的错觉，可以是旋转，上升，下降或晃动感。平衡失调是指行走时不稳感或反复偏倒感。而头晕、头昏则指头内出线不适感而又无法明确表达的感觉，比如昏沉、混沌感等。

采用传统工艺制备的盐酸地芬尼多片，口感较差，对胃部刺激强，稳定性差；容易造成裂片、片不成形的情况，制成片剂稳定性差且生产成本较高。

采用糖衣包裹制得盐酸地芬尼多片，糖衣层不稳定、易裂片，糖衣中含有大量的糖粉不适用于糖尿病人长期服用，且糖衣片的崩解能力和溶出度较差。

因此，急需对现有技术中盐酸地芬尼多的制备方法进行改性，以解决上述问题。

概述

本公开涉及盐酸地芬尼多片的制备方法，其包括：

将羟丙纤维素溶液、盐酸地芬尼多、乳糖、玉米淀粉和低取代羟丙纤维素溶液混合得到第一混合物；

将所述第一混合物与羧甲淀粉钠、润滑剂混合得到第二混合物；

将所述第二混合物进行压片，制成芯丸；以及

制薄膜包衣剂对所述芯丸进行包衣。

详述

在以下的说明中，包括某些具体的细节以对各个公开的实施方案提供全面的理解。然而，相关领域的技术人员会认识到，不采用一个或多个这些具体的细节，而采用其他方法、部件、材料等的情况下仍实现实施方案。

除非本公开中另有要求，在整体说明书和所附的权利要求中，词语“包括”、“包含”、“含有”和“具有”应解释为开放式的、含括式的意义，即“包括但不限于”。

在整体说明书中提到的“一实施方案”、“实施方案”、“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”意指在至少一实施方案中包括与该实施方案所述的相关的具体参考要素、结构或特征。因此，在整个说明书中不同位置出现的短语“在一实施方案中”或“在实施方案中”或“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”不必全部指同一实施方案，此外，具体要素、结构或特征可以任何适当的方式在一个或多个实施方案中结合。

定义

在本公开中，术语“羧甲淀粉钠”是淀粉羧甲基化衍生物，为白色无定型粉末，是极好的崩解剂，还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度。

在本公开中，术语“低取代羟丙纤维素”是纤维素部分甲基和部分聚羟丙基醚，常用作崩解剂。

在本公开中，术语“纯化水”为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的供药用的水，不含任何添加剂。