[发明专利]一种取代丁烯酰胺的应用在审
| 申请号： | 201911179729.9 | 申请日： | 2019-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN112843059A | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 唐海涛;葛海涛;易年红;张玉强;曹苏闽 | 申请（专利权）人： | 江苏苏中药业集团股份有限公司;江苏苏中药业研究院有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4706 | 分类号： | A61K31/4706;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225500 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 丁烯 应用 | ||
1.(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-(3-乙炔基苯基氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺及其药学上可接受的盐、溶剂化合物在制备治疗罕见EGFR突变介导的癌症药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于药学上可接受的盐为盐酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述药学上可接受的盐进一步为水合物，优选为半水合物、一水合物。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述罕见EGFR突变包括但不限于EGFR突变体L861Q、G719X和/或S768I。
5.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述癌症为非小细胞肺癌。
6.一种罕见EGFR突变介导的癌症的治疗方法，其特征在于通过向有需要的受试者投与治疗有效量的(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-(3-乙炔基苯基氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺及其药学上可接受的盐、溶剂化合物。
7.如权利要求6所述的治疗方法，其特征在于所述治疗有效量为每日50-250mg，优选每日一次100mg。
8.如权利要求6所述的治疗方法，其特征在于所述治疗有效量为0.01-500mg/kg、优选为0.01-50mg/kg、进一步为0.01-30mg/kg、更进一步为0.1-10mg/kg或0.5-3mg/kg体重的日剂量。
9.如权利要求6所述的治疗方法，其特征在于所述罕见EGFR突变包括但不限于EGFR突变体L861Q、G719X和/或S768I。
10.如权利要求6所述的治疗方法，其特征在于所述药学上可接受的盐为盐酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐，进一步优选为该盐的半水合物、一水合物。
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