[发明专利]一种鸦胆子汇总抗肿瘤新成分的制备方法

说明书

本发明涉及抗肿瘤活性的物质技术领域，尤其是一种鸦胆子汇总抗肿瘤新成分的制备方法，其步骤为：(1)取去油后的鸦胆子药渣粗碎处理；(2)粉碎后药渣进行酶处理，然后提取浓缩；(3)对浓缩后的药液进行水解和酶解反应处理；(4)处理后的药液经过有机溶剂梯度洗脱分离得初提物；(5)初提物经过冷冻干燥得到干粉；(6)取干粉上硅胶柱进行层析分离得出有效成分。(7)再把有效成分用有机溶剂溶解，用溶剂滴定，收集黄白色沉淀物，本发明能够对鸦胆子药渣充分的利用起来，减少中药资源浪费，通过水解处理和酶促反应改变鸦胆子中苷类成分的配糖体机构，稳定其结构，提高有效成分的含量和纯度，进而简化生产工序，提高疗效，降低其毒性。

技术领域

本发明涉及抗肿瘤活性的物质技术领域，具体领域为一种鸦胆子汇总抗肿瘤新成分的制备方法。

背景技术

鸦胆子是苦木科鸦胆子属植物Bruceajavanica(L.)Merr的成熟果实，又名老鸦胆，苦参子等，其味苦、性寒，有小毒，归大肠、肝经。鸦胆子具有清热解毒、截疟、止痢、腐蚀赘疵的功效。用于治疗热性赤痢或便血、疟疾、鸡眼等症。现代药理学研究证明鸦胆子中含有大量的苦木内酯类化合物，这类化合物具有抗疟疾、抗阿米巴痢疾、拒食素、杀虫剂、抗炎和抗癌等生物活性。鸦胆子油主要存在于鸦胆子仁中，由鸦胆子成熟过程中的糖类转化而成。鸦胆子含油量约为20％，其主要由油酸、亚油酸、硬脂酸和棕榈酸等组成。鸦胆子油在临床上主要用于辅助治疗癌症，对多种肿瘤均有较好的疗效，如肺癌、胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、食道癌等。

1、目前对鸦胆子中抗肿瘤成分报道的比较多，尤其对鸦胆子脂肪油中抗肿瘤成分研究及制备方法比较多，目前上市的抗肿瘤药物主要是鸦胆子油乳制剂，而对于去油后鸦胆子中抗肿瘤成分的研究比较少。

2、大多数药厂把去油后鸦胆子药材弃去，造成药材资源的浪费。

3、现有报道的制备方法过于复杂、而且富集出来的有效成分量比较低，只适合研究试验用，不适合大工业生产。

另外鸦胆子中抗肿瘤成分活性太强、毒性较大，结构也不稳定、容易失活。

发明内容

本发明的目的在于提供一种鸦胆子汇总抗肿瘤新成分的制备方法，以解决现有技术中鸦胆子制备复杂、效率低、资源浪费的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种鸦胆子抗肿瘤新成分的制备方法，其步骤为：

(1)取去油后的鸦胆子药渣，进行粗碎处理；

(2)粉碎后的药渣进行石油醚处理和纤维素酶酶解，然后进行提取浓缩；

(3)对浓缩后的药液进行水解和酶解反应处理；

(4)处理后的药液经过有机溶剂梯度洗脱分离得到初提物；

(5)初提物经过真空干燥和冷冻干燥得到干粉；

(6)取干粉上硅胶柱进行层析分离得出抗肿瘤的有效成分或有效部位。

(7)再把层析出的有效成分或有效部位用有机溶剂溶解，再用极性小的溶剂添加，收集沉淀出的有效成分即为目标成分。

优选的，根据步骤(1)，原料来源于去油后的药渣，药渣粗碎处理的目数为6-30目。

优选的，根据步骤(2)，其具体浓缩液提取步骤为：粉碎后的药渣先用1％-10％的纤维素酶进行酶解8h-72h，再用石油醚温浸4h-36h进行处理，然后分别用10％-90％的乙醇进行回流提取2-5次，最后合并提取液，并进行30-60℃真空浓缩，得到密度为0.6-1.2的浓缩液。

优选的，根据步骤(3)，水解处理方式为：浓缩药液中加入10％—40％的盐酸或硫酸、草酸调节ph值到2-6，水解过程中加入官能团保护剂。