[发明专利]一种携带放射性粒子的栓剂及其制备方法

权利要求书

1.一种携带放射性粒子的栓剂，其特征在于，制备每颗所述的栓剂的原料含有：放射性粒子1-6粒，成胶物质0.02-0.5克，抗肿瘤和/或辅助抗肿瘤的活性药物0.001-1.5克，

所述的放射性粒子选自¹⁹²Ir、¹⁹⁸Au、¹⁶⁹Y、¹³¹Cs、¹⁰³Pd、¹²⁵I中的一种或几种，

所述的活性药物选自氮芥、环磷酰胺、顺铂、卡铂、奥沙利铂、5-氟尿嘧啶、雷替曲塞、阿糖胞苷、吉西他滨、甲氨蝶呤、培美曲塞、阿霉素、柔红霉素、表柔比星、吡柔比星、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨、紫杉醇、多西紫杉醇、吉非替尼、厄罗替尼、曲妥珠单抗、利妥昔单抗、重组人白细胞介素-2中的一种或几种，

所述的成胶物质选自海藻酸盐、果胶、结冷胶、琼脂、卡拉胶中的一种或几种，

所述的栓剂的制备方法包括如下步骤：

（1）将除放射性粒子外的制备所述的栓剂的原料溶解/分散于水中形成基质溶胶，灌注模具；

（2）将模具中灌注的基质溶胶冷凝或放入质量百分比浓度为0.1-0.5%的离子溶液中浸泡，以使基质溶胶初步固化；

（3）用穿刺针将所述的放射性粒子插入初步固化的基质溶胶中；

（4）将模具中灌注的插入放射性粒子的初步固化的基质溶胶进一步冷凝或放入质量百分比浓度为1-20%的离子溶液中浸泡，以使基质溶胶完全固化，使基质溶胶脱模，

其中步骤（1）中，所述的成胶物质分散于水中后的质量百分比浓度为1-10%。

2.根据权利要求1所述的栓剂，其特征在于，制备每颗所述的栓剂的原料还含有：增稠剂0.001-0.05克、乳化剂0.001-0.05克、吸收促进剂0.001-0.05克、着色剂0.001-0.05克、抗氧剂0.001-0.05克、防腐剂0.001-0.05克和/或pH调节剂0.001-0.05克。

3.根据权利要求2所述的栓剂，其特征在于：

所述的增稠剂选自淀粉、黄原胶、瓜尔胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧化乙烯中的一种或几种；

所述的乳化剂选自单硬脂酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、羟化卵磷脂、木糖醇酐单硬脂酸酯、斯盘20、斯盘60、斯盘65、斯盘80、吐温20、吐温40、吐温60、吐温65、吐温80中的一种或几种；

所述的吸收促进剂选自斯盘20、斯盘60、斯盘65、斯盘80、吐温20、吐温40、吐温60、吐温65、吐温80、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素、环糊精中的一种或几种；

所述的着色剂选自苋菜红、亮蓝、赤藓红、酸性红、诱惑红、靛蓝、胭脂红、日落黄、柠檬黄、二氧化钛、叶绿素铜钠盐、焦糖、β-胡萝卜素中的一种或几种；

所述的抗氧剂选自叔丁基羟基茴香醚、叔丁基对甲酚、特丁基对苯二酚、没食子酸丙酯中的一种或几种；

所述的防腐剂选自苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾、丙酸、丙酸钠、丙酸钙、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、过氧化氢、双乙酸钠中的一种或几种；

所述的pH调节剂选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、柠檬酸、乳酸、苹果酸、乙酸中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的栓剂，其特征在于：所述的栓剂为圆锥形、圆柱形、鱼雷形、卵形或鸭嘴形。

5.根据权利要求1所述的栓剂，其特征在于：所述的栓剂中放射性粒子的轴向与栓剂的轴向平行。

6.根据权利要求1所述的栓剂，其特征在于：

步骤（2）与步骤（4）中，所述的离子溶液为氯化钙的溶液，所述的浸泡时间为30-120分钟。