[发明专利]一种携带放射性粒子的栓剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种携带放射性粒子的栓剂及其制备方法。制备每颗所述的栓剂的原料含有：放射性粒子1‑6粒，成胶物质0.02‑0.5克。利用本发明的携带放射性粒子的栓剂及其制备方法，能够更好的制备携带放射性粒子的栓剂，制备所得携带放射性粒子的栓剂能够适用于腔道附近和管腔内肿瘤的放射性近距离治疗，达到放射性治疗与药物治疗的双重目的。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种携带放射性粒子的栓剂及其制备方法。

背景技术

恶性肿瘤一直是威胁人类健康的重大疾病，利用放射性粒子进行组织间近距离治疗肿瘤是近几十年发展起来的新技术。肿瘤近距离治疗将放射性粒子直接植入病灶，近距离持续照射，破坏肿瘤细胞核的DNA双键，致死或亚致死肿瘤细胞，使其失去复制能力，从而达到治疗目的。同时，肿瘤近距离治疗所用同位素射线能量较低，能够有效避免射线在照射途中损伤正常组织。

放射性粒子源是一种小型放射源，其把放射性同位素装在钛管中，两端用激光或电子束技术焊接形成密封源，尺寸一般为外径0.8mm，长度4.5mm。放射性粒子源常用的核素有¹⁹²Ir、¹⁹⁸Au、¹⁶⁹Y、¹³¹Cs、¹⁰³Pd和¹²⁵I等，尤其是¹⁰³Pd和¹²⁵I。

不过，目前临床用放射性粒子主要适用于放射性粒子植入手术的实体瘤，而对于一些不适合穿刺的管腔部位，因为放射性粒子无法在病灶部位固定，故无法直接使用放射性粒子进行近距离治疗，需要使用其他手段来实现放射性粒子的近距离治疗。

中国专利申请CN2617400Y和CN107569766A提供了一种携带放射性粒子的支架，用于管腔附近肿瘤的放射性近距离治疗，支架的支撑作用还能解决管腔狭窄的问题，但支架的机械支撑容易损伤管腔内黏膜，而且支架一般为金属制品，本身不具备携带药物的功能，与放射性近距离治疗配套的药物治疗只能通过其他手段实施。

栓剂系指将原料药与适宜基质制成供人体腔道使用的固体制剂，已经有上千年的使用历史，栓剂中的药物通过局部黏膜吸收达到局部或者全身的治疗效果，同时对腔道起到润滑、抗菌、止痛、消炎等局部作用。

发明内容

本发明的首要目的是提供一种携带放射性粒子的栓剂，以能够适用于腔道附近和管腔内肿瘤的放射性近距离治疗，达到放射性治疗与药物治疗的双重目的。

为实现此目的，在基础的实施方案中，本发明提供一种携带放射性粒子的栓剂，制备每颗(重1-5g)所述的栓剂的原料含有：放射性粒子1-6粒，成胶物质0.02-0.5克。

本发明的携带放射性粒子的栓剂及其制备方法的相关原理如下。

(1)栓剂基质溶胶的配制：一定温度下，将成胶物质溶解于纯化水中，然后将具有治疗功能的药物溶解或者分散于成胶物质溶液中，并将得到的基质溶胶灌注于模具中。如果成胶物质为冷凝型材料，如琼脂，则溶解温度不低于成胶物质的融化点；如果成胶物质为离子交联型材料，如海藻酸盐，则溶解温度为室温即可。其中，所述成胶物质的浓度为1-10％(质量百分比浓度)，浓度过高，形成溶胶的难度大而且气泡无法去除，浓度过低，形成的栓剂机械性能太弱；所述具有治疗功能的药物浓度为0.1-30％(质量百分比浓度)。栓剂基质溶胶中，还可以加入增稠剂、乳化剂、吸收促进剂、着色剂、抗氧剂、防腐剂、pH调节剂等。