[发明专利]一种多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种如式(I)所示的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于所述制备方法为：将式(II)所示的2-炔基苯胺类化合物、式(III)所示的酮类化合物、催化剂、配体和氧化剂溶于溶剂中，在合适的温度下反应，反应结束后反应液经萃取、浓缩、柱层析分离，得到式(I)所示的多取代2-芳基吲哚衍生物；

其反应方程式如下所示:

其中，R¹为取代芳基或杂芳基，R²为烷基、卤素或氢，R³为C₁-C₆烷基、取代芳基或杂芳基，R¹或R³中取代芳基中的取代基选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或硝基；

催化剂选自醋酸铜、醋酸亚铜、三氟甲烷磺酸铜、氯化铜、溴化铜、碘化铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、醋酸钯、氯化铁中的一种或多种；

氧化剂选自2,2,4,4-四甲基哌啶氮氧自由基或4-羟基-2,2,4,4-四甲基哌啶氮氧自由基；

溶剂为氯苯、甲苯、乙腈、二甲基亚砜、1,2-二氯苯、N,N-二甲基甲酰胺、异丙基苯、二氧六环、1,2-二氯乙烷中的一种；

配体选自吡啶、2,2’-联吡啶、四甲基乙二胺、1,10-菲啰啉中的一种。

2.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于催化剂的用量为2-炔基苯胺类化合物的5~40 mol %。

3.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于2-炔基苯胺类化合物和酮类化合物的物质的量比为l : 1~4。

4.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于反应温度为60~ 150℃。

5.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于反应时间为12~48小时。

6.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于催化剂的用量为2-炔基苯胺类化合物的8~ 20 mol %。

7.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于2-炔基苯胺类化合物和酮类化合物的物质的量比为l : 1~ 2。

8.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于反应温度为80~ 120℃。

9.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于反应时间为24~36小时。