[发明专利]八氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物的盐在审
申请号: | 201911196684.6 | 申请日: | 2019-11-29 |
公开(公告)号: | CN112876475A | 公开(公告)日: | 2021-06-01 |
发明(设计)人: | 金传飞;梁海平;张英俊;陈勇;叶辉青 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/423;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/30;A61P25/06;A61P25/04;A61P25 |
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地址: | 523808 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 衍生物 | ||
1.式(I)所示化合物的盐,
其中,所述的盐为有机酸盐或无机酸盐。
2.根据要求1所述的盐,其中所述无机酸盐为盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐或硫酸盐;所述有机酸盐为乙酸盐、草酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、樟脑磺酸盐、丙二酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
3.根据要求2所述的盐,其特征在于,所述对甲苯磺酸盐为对甲苯磺酸盐晶型A,所述对甲苯磺酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:4.95°±0.2°,9.88°±0.2°,11.11°±0.2°,13.60°±0.2°,14.87°±0.2°,15.78°±0.2°,16.44°±0.2°,16.88°±0.2°,18.27°±0.2°,18.85°±0.2°,19.71°±0.2°,20.23°±0.2°,20.47°±0.2°,21.01°±0.2°,21.31°±0.2°,22.36°±0.2°,23.25°±0.2°,23.62°±0.2°,24.12°±0.2°,24.47°±0.2°,25.10°±0.2°,25.53°±0.2°,26.58°±0.2°,27.24°±0.2°,27.58°±0.2°,28.22°±0.2°,28.96°±0.2°,29.79°±0.2°,30.78°±0.2°,33.84°±0.2°,35.99°±0.2°;
所述樟脑磺酸盐为樟脑磺酸盐晶型A,所述樟脑磺酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:4.42°±0.2°,8.80°±0.2°,11.89°±0.2°,12.69°±0.2°,13.22°±0.2°,14.57°±0.2°,15.49°±0.2°,16.03°±0.2°,16.62°±0.2°,17.49°±0.2°,18.31°±0.2°,18.62°±0.2°,19.42°±0.2°,20.18°±0.2°,20.81°±0.2°,21.72°±0.2°,23.72°±0.2°,24.57°±0.2°,25.49°±0.2°,25.92°±0.2°,26.41°±0.2°,26.73°±0.2°,27.13°±0.2°,27.61°±0.2°,27.84°±0.2°,28.58°±0.2°,29.44°±0.2°,29.92°±0.2°,30.53°±0.2°,32.99°±0.2°,35.32°±0.2°,37.06°±0.2°;
所述马来酸盐为马来酸盐晶型A,所述马来酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:8.39°±0.2°,9.78°±0.2°,10.67°±0.2°,11.06°±0.2°,11.30°±0.2°,11.62°±0.2°,12.00°±0.2°,12.40°±0.2°,12.63°±0.2°,12.94°±0.2°,13.85°±0.2°,14.21°±0.2°,14.51°±0.2°,15.58°±0.2°,16.20°±0.2°,16.85°±0.2°,17.22°±0.2°,17.63°±0.2°,17.95°±0.2°,18.48°±0.2°,18.80°±0.2°,19.66°±0.2°,20.01°±0.2°,20.36°±0.2°,21.08°±0.2°,21.55°±0.2°,20.03°±0.2°,22.21°±0.2°,22.65°±0.2°,23.69°±0.2°,24.16°±0.2°,24.84°±0.2°,25.60°±0.2°,25.85°±0.2°,26.18°±0.2°,26.91°±0.2°,27.49°±0.2°,27.78°±0.2°,28.18°±0.2°,29.71°±0.2°,30.48°±0.2°;
所述草酸盐为草酸盐晶型A,所述草酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.79°±0.2°,8.37°±0.2°,10.64°±0.2°,11.95°±0.2°,12.72°±0.2°,13.68°±0.2°,15.60°±0.2°,16.79°±0.2°,17.22°±0.2°,17.54°±0.2°,18.30°±0.2°,18.64°±0.2°,19.11°±0.2°,19.60°±0.2°,20.39°±0.2°,21.48°±0.2°,21.68°±0.2°,21.98°±0.2°,22.46°±0.2°,22.72°±0.2°,23.35°±0.2°,24.02°±0.2°,24.53°±0.2°,25.26°±0.2°,25.93°±0.2°,26.65°±0.2°,27.56°±0.2°,27.81°±0.2°,28.64°±0.2°,29.45°±0.2°,30.33°±0.2°,30.62°±0.2°;
所述甲磺酸盐为甲磺酸盐晶型A,所述甲磺酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.51°±0.2°,10.40°±0.2°,12.28°±0.2°,13.52°±0.2°,15.88°±0.2°,16.57°±0.2°,17.89°±0.2°,18.22°±0.2°,19.92°±0.2°,20.59°±0.2°,21.09°±0.2°,23.06°±0.2°,24.58°±0.2°,25.91°±0.2°,26.51°±0.2°,26.81°±0.2°,27.31°±0.2°,28.85°±0.2°,29.99°±0.2°,30.54°±0.2°,31.10°±0.2°;
所述苯磺酸盐为苯磺酸盐晶型A,所述苯磺酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.26°±0.2°,13.93°±0.2°,14.92°±0.2°,15.77°±0.2°,16.73°±0.2°,17.29°±0.2°,18.43°±0.2°,19.46°±0.2°,20.03°±0.2°,21.02°±0.2°,21.39°±0.2°,21.78°±0.2°,22.10°±0.2°,22.46°±0.2°,23.18°±0.2°,24.11°±0.2°,24.97°±0.2°,25.97°±0.2°,26.29°±0.2°,27.45°±0.2°,29.49°±0.2°,30.22°±0.2°,30.86°±0.2°;
所述盐酸盐为盐酸盐晶型A,所述盐酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.51°±0.2°,8.79°±0.2°,10.59°±0.2°,11.70°±0.2°,12.64°±0.2°,13.01°±0.2°,14.21°±0.2°,15.92°±0.2°,17.61°±0.2°,18.00°±0.2°,19.19°±0.2°,19.57°±0.2°,19.89°±0.2°,20.52°±0.2°,21.40°±0.2°,22.55°±0.2°,23.04°±0.2°,23.49°±0.2°,23.78°±0.2°,24.66°±0.2°,25.17°±0.2°,25.85°±0.2°,26.53°±0.2°,26.97°±0.2°,27.26°±0.2°,27.91°±0.2°,28.57°±0.2°,29.05°±0.2°,29.57°±0.2°,29.83°±0.2°,30.20°±0.2°,30.60°±0.2°,31.10°±0.2°;
所述硫酸盐为硫酸盐晶型A,所述硫酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.77°±0.2°,12.75°±0.2°,13.59°±0.2°,15.82°±0.2°,17.21°±0.2°,19.58°±0.2°,20.08°±0.2°,21.75°±0.2°,23.03°±0.2°,23.89°±0.2°,25.02°±0.2°,26.84°±0.2°,27.71°±0.2°,30.63°±0.2°,34.12°±0.2°。
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