[发明专利]靶向CDK9的小分子调控剂、及其合成方法与应用

权利要求书

1.靶向CDK9小分子调控剂，其特征在于， 所述小分子调控剂的结构如式（II）所示，其中，CDK9抑制剂BAY-1143572的亚磺酰亚胺基与连接链共价结合；

所述连接链的结构如式（IV）所示，

其中，

x是选自0-14的整数；

m是选自0-14的整数；

n是选自0-14的整数；

z是选自0-4的整数；

A为CH₂或C(O)；

B为CH₂或；

其中所述连接链通过A旁边的共价结合于CDK9抑制剂BAY-1143572，并通过CH₂旁边的共价结合于泛素连接酶(CRBN)配体泊马度胺。

2.根据权利要求1所述的靶向CDK9小分子调控剂，其特征在于，所述小分子调控剂的结构如式（III）所示，其中，CDK9抑制剂BAY-1143572的氟原子端被哌嗪取代后，再与连接链共价结合；

。

3.根据权利要求1所述的靶向CDK9小分子调控剂，其特征在于，所述的小分子调控剂的结构如式（A01）、（B01）、（C01）、（D01）、（E01）所示；

（A01）

（B01）

（C01）

（D01）

（E01）。

4.一种药物组合物，其特征在于：包括权利要求1-3中任一所述的小分子调控剂。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的剂型包括：片剂、丸剂、粉剂、液体、悬浮液、乳液、颗粒剂。

6.权利要求1~3任一所述的靶向CDK9小分子调控剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.权利要求1~3任一所述的靶向CDK9小分子调控剂在制备预防、治疗或预后与CDK9异常表达有关的疾病药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的疾病包括：乳腺癌、非小细胞肺癌、急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、低增生性急性白血病、成人T淋巴细胞白血病、浆细胞白血病、肥大细胞白血病、嗜酸粒细胞白血病、嗜碱粒细胞白血病、混合细胞白血病、中枢神经系统白血病、慢性髓性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、骨髓增生异常综合症。