[发明专利]一种化合物或其盐及其应用和合成方法在审
| 申请号： | 201911200976.2 | 申请日： | 2019-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN110818636A | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 徐志栋 | 申请（专利权）人： | 河北科技大学 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;A61K51/04;A61K101/02;A61K101/00 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 郝晓红 |
| 地址： | 050000 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 应用 合成 方法 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：该化合物的结构为：
其中，R为CH3或CH2CH2F。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述药学上可接受的盐为所述化合物的无机酸盐或有机酸盐。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述无机酸盐为碳酸盐、盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐或亚磷酸盐，所述有机酸盐为甲酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、富马酸盐、酒石酸盐或葡萄糖酸盐。
4.权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为β-淀粉样蛋白检测试剂的应用。
5.权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备阿尔兹海默症早期诊断药物中的应用。
6.如权利要求4或5所述的应用，其特征在于：所述的化合物或其药学上可接受的盐经同位素标记后作为PET示踪剂。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于：对所述化合物或其药学上可接受的盐中的R基进行同位素标记。
8.如权利要求7所述的应用，其特征在于：所述经同位素标记的R基为11CH3或CH2CH218F。
9.权利要求1-3任一项所述的化合物的合成方法，其特征在于：姜黄素与水合肼进行环合反应生成吡唑姜黄素，对吡唑姜黄素的酚羟基进行保护后，在吡唑环的N原子上引入R基，然后对酚羟基进行去保护，得到所述化合物。
10.如权利要求9所述的合成方法，其特征在于：所述姜黄素与水合肼进行环合反应生成吡唑姜黄素的反应条件为80-85℃反应8-10h；和/或。
用叔丁基二甲基氯硅烷作为保护剂对所述吡唑姜黄素的酚羟基进行保护。
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