[发明专利]一种西地那非冻干口腔崩解片及其制备方法

说明书

提供一种西地那非冻干工艺口腔崩解片及其制备方法。该口腔崩解片采用冻干工艺，辅料简单，制备出的产品外观成形较好，服用时起效较快、具有良好的顺应性。

技术领域

本发明涉及一种含西地那非或其药学上可接受的盐为活性成分的冻干口腔崩解片及其制备方法。更具体讲，本发明冻干口腔崩解片含有西地那非或其药学上可接受的盐，及普鲁兰多糖。本发明进一步涉及普鲁兰多糖在制备含西地那非或其药学上可接受的盐的冻干口腔崩解片中的用途。

背景技术

西地那非是用于治疗各种类型勃起功能障碍、预防咽痛、肺动脉高压的药物，其中用作男性勃起功能障碍的已经商业化并且极其广泛的市售制剂是枸橼酸西地那非片剂，即“伟哥”。

枸橼酸西地那非结构式如下：

目前用于治疗ED患者的国内已上市枸橼酸西地那非制剂为传统的普通压制片剂，国外分别已上市剂型有混悬液、口腔崩解片（压制片）、咀嚼片，这些制剂一般在药效起效前至少1小时按需口服，由于口服普通制剂具有溶散时间长、溶出度低等问题，对于西地那非或其药学上可接受的盐的使用者更希望获得起效快的此类药物制剂。

CN1586483A、CN200810166942、CN201810329130分别公开了一种西地那非的口腔崩解片制备方法，该制备工艺为把西地那非或其药用盐与其它辅料混合压片或混合后制成颗粒再进行压片的工艺，这在一定程度上缓解了普通片剂崩解起效慢的问题，但处方中由于加入了填充剂、崩解剂、增稠剂、矫味剂、润滑剂和着色剂等多种辅料，同时为了提高崩解速度，尤其是需要使用到大量崩解剂，使该工艺添加辅料种类较多，物料成本较高。再则该剂型制备工艺在车间生产时粉尘较多，对生产条件及操作人员的安全要求比较高，为此增加该类制剂生产时的成本支出。

冻干制剂通常用于解决某些活性成分在生产中稳定性或溶解性问题。

因此，开发起效更快且服用方便的西地那非产品仍是十分需要的。

发明内容

本发明的目的是开发起效更快且给药方便的含西地那非的冻干口腔崩解片。本发明人在研究中发现通过将西地那非或其药用盐和特定药用辅料如普鲁兰多糖混合，按照冻干工艺制备，极大改善了西地那非口服制剂的起效时间。同时减少了辅料种类使用，安全性提高，生产环节可减少了车间粉尘产生。本发明基于以上研究现已完成。

本发明第一方面涉及一种含西地那非的冻干口腔崩解片，其含有西地那非和普鲁兰多糖。

本发明再一方面涉及普鲁兰多糖在制备含有西地那非的冻干口腔崩解片中的用途。

本发明还涉及用于治疗性功能障碍的含西地那非的冻干口腔崩解片，其包括西地那非和普鲁兰多糖。

本发明进一步涉及用于含西地那非冻干口腔崩解片的普鲁兰多糖。

本发明还涉及治疗或缓解性功能障碍的方法，其包括将含有西地那非和普鲁兰多糖的冻干口腔崩解片给予需要治疗或缓解性功能障碍的患者。

本发明还涉及含西地那非冻干口腔崩解片的制备方法，其包括：

a）将普鲁兰多糖溶于水；

b）将骨架支撑剂、矫味剂、西地那非分别与水混合并充分搅拌，然后与a）中普鲁兰多糖溶液混合并定容至指定体积后充分搅拌；

c）将b）中溶液按常规冻干方法冻干加工。

含西地那非冻干口腔崩解片的制备方法还可通过另外一种制备方式，其包括：

a）将骨架支撑剂、矫味剂、普鲁兰多糖、西地那非分别与水混合并充分搅拌，定容至指定体积后再次充分搅拌；

b）将a）中溶液按常规冻干方法冻干加工。

根据本发明，术语“西地那非”可理解为西地那非或枸橼酸西地那非。