[发明专利]西他列汀中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201911211059.4 | 申请日： | 2019-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN112979564A | 公开（公告）日： | 2021-06-18 |
| 发明（设计）人： | 田松川;王雪梅;施玉芳 | 申请（专利权）人： | 上海复星星泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08;C07D241/06;C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;马续红 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 中间体 制备 方法 | ||
1.一种如式4所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：溶剂中，将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行如下所示的反应，得到如式4所示的化合物即可；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为腈类溶剂、醇类溶剂和亚砜类溶剂中的一种或多种；
和/或，所述的如式3所示的化合物与所述的如式2所示的化合物的摩尔比为1.05:1～6.5:1；
和/或，所述的如式3所示的化合物与所述的溶剂的质量体积比为15～22mg/ml；
和/或，所述的反应温度为0～40℃。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为腈类溶剂；
和/或，所述的如式3所示的化合物与所述的如式2所示的化合物的摩尔比为1.05:1～2.0:1；
和/或，所述的反应温度为10～30℃。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为乙腈。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为腈类溶剂；所述的如式3所示的化合物与所述的如式2所示的化合物的摩尔比为1.05:1～2.0：1；
所述的如式A所示的化合物与所述的溶剂的质量体积比为40～120mg/ml；
所述的反应温度为0～40℃。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为乙腈；
所述的如式3所示的化合物与所述的如式2所示的化合物的摩尔比为1.1:1；
所述的如式A所示的化合物与所述的溶剂的质量体积比为82mg/ml；
所述的反应温度为10～30℃。
7.如权利要求1～6任一项所述的制备方法，其特征在于，其还包括以下步骤：溶剂中，将如式1所示的化合物和如式A所示的化合物进行如下所示的反应，得到所述的如式2所示的化合物即可；
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为氯代烃类溶剂，进一步可为二氯甲烷；
和/或，所述的如式A所示的化合物与所述的如式1所示的化合物的摩尔比为1:1～6:1；
和/或，所述的如式A所示的化合物与所述的溶剂的质量体积比为40～120mg/ml；
和/或，所述的反应温度为20～50℃。
9.一种如式5所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：步骤1、按照如权利要求1～8任一项所述的制备方法制得的如式4所示的化合物；
步骤2、溶剂中，在酸存在的条件下，将步骤1得到的如式4所示的化合物进行如下所示的反应，得到如式5所示的化合物即可；
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为醇类溶剂，进一步可为甲醇；
和/或，所述的酸为无机酸，进一步可为盐酸，更进一步可为浓盐酸；
和/或，所述的酸的加入温度为35～40℃；
和/或，所述的酸与所述的如式4所示的化合物的摩尔比为0.8:1～2.5:1；
和/或，所述的反应温度为40～70℃。
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