[发明专利]一种硫酸阿米卡星化合物在审
| 申请号： | 201911218057.8 | 申请日： | 2019-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN110862424A | 公开（公告）日： | 2020-03-06 |
| 发明（设计）人： | 王明 | 申请（专利权）人： | 海南顿斯医药科技有限公司;陕西顿斯制药有限公司;伊宁市艾尔兴知识产权服务有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H15/234;A61K31/7036 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 571924 海南省老城高新技*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 硫酸 阿米卡星 化合物 | ||
1.一种硫酸阿米卡星化合物，其特征在于，该化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示，在6.3°，13.0°，14.3°，17.2°，18.2°，20.0°，22.7°，23.7°，25.9°，27.5°，29.2°处显示出特征衍射峰。
2.根据权利要求1所述的硫酸阿米卡星化合物，其特征在于，制备方法包括如下步骤：
(1)向三口瓶中加入溴代物和丙酮，然后再加入粉末碳酸钾，控制反应温度，向反应瓶中通入氨气，TLC检测反应终点，反应完毕后过滤，减压浓缩，得中间体Ⅰ；
(2)中间体Ⅰ加入乙醇溶解，冰水控温下滴加50％的硫酸水溶液，滴加完毕后，保温搅拌，过滤，得硫酸阿米卡星粗品；
(3)精制：向反应瓶中加入硫酸阿米卡星粗品，加入有机溶剂，回流打浆，降至室温过滤，无水乙醇洗涤，得硫酸阿米卡星。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中控制反应温度不超过30℃。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)中冰水控温10℃以下。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)中保温搅拌时间为5～6h。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(3)中加入的有机溶剂为甲醇，回流时间为4h。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(3)中无水乙醇50～55℃洗涤。
8.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所述的硫酸阿米卡星化合物或由权利要求2～7任一项所述方法制得的硫酸阿米卡星化合物和药学上可接受的赋形剂。
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