[发明专利]萘酰亚胺苯并咪唑类化合物及其应用有效
申请号: | 201911218785.9 | 申请日: | 2019-12-03 |
公开(公告)号: | CN110872273B | 公开(公告)日: | 2022-11-22 |
发明(设计)人: | 张慧珍;赵志龙;刘芸竹;侯杰;梁文靖;钟文文 | 申请(专利权)人: | 临沂大学 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61K31/473;A61P31/04;A61P31/10 |
代理公司: | 北京中慧创科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11721 | 代理人: | 由元 |
地址: | 276006 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 亚胺 苯并咪唑 化合物 及其 应用 | ||
1.具有式(II)所示结构的萘酰亚胺苯并咪唑类化合物:
其中,R为氟、氯、溴或碘。
2.根据权利要求1所述的萘酰亚胺苯并咪唑类化合物,其特征在于,R为2-氟或3,4-二氯。
3.一种制备权利要求1或2所述萘酰亚胺苯并咪唑类化合物的方法,其特征在于:
在有机溶剂中,在碱存在的条件下,式(I)所示的4-溴-1,8-萘酰亚胺与式(IV)所示的化合物发生反应,制得式(II)所示的萘酰亚胺苯并咪唑类化合物;反应方程式如下:
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、苯、甲苯中的一种或几种。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或几种。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,反应温度为60~90℃。
7.根据权利要求3-6任一项所述的制备方法,其特征在于,待反应结束后除去有机溶剂,残留物经柱层析分离,干燥,得到式(II)所示的萘酰亚胺苯并咪唑类化合物。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述柱层析为硅胶柱层析,洗脱剂为体积比为20:1的二氯甲烷与丙酮的混合物。
9.权利要求1或2所述萘酰亚胺苯并咪唑类化合物在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于:
所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌中的任意一种或多种;和/或
所述真菌为产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌、白色念珠菌、假丝酵母菌中的任意一种或多种;和/或
所述药物为片剂、胶囊剂、气雾剂、软膏剂中的任意一种。
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