[发明专利]双氯芬酸钠中间体1-(2,6-二氯苯基)二氢吲哚-2-酮的合成方法在审
| 申请号： | 201911227300.2 | 申请日： | 2019-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN111100057A | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 陈风;王俊臣;赖珅;陈金春;赵臻;张宏周;刘学威;年蓓蕾;薛娟;王振坤;吉令;杨明;戴维;刘旭 | 申请（专利权）人： | 天方药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 11279 | 代理人： | 王芊雨;赵莎莎 |
| 地址： | 463000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 双氯芬酸钠 中间体 氯苯 吲哚 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种双氯芬酸钠中间体1-(2,6-二氯苯基)二氢吲哚-2-酮的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
在相转移催化剂存在下，将如下式I所示的N-苯基-N-(2,6-二氯苯基)-氯乙酰胺与路易斯酸进行傅克反应，制备得到如下式II所示的双氯芬酸钠中间体1-(2,6-二氯苯基)二氢吲哚-2-酮，
、；
所述相转移催化剂选自四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基氟化铵、聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种或多种；
所述路易斯酸是无水三氯化铝；
所述相转移催化剂与N-苯基-N-(2,6-二氯苯基)-氯乙酰胺的摩尔比是0.06~0.12:1；
所述N-苯基-N-(2,6-二氯苯基)-氯乙酰胺与路易斯酸的摩尔比是1:1.0~3.0；
所述傅克反应的温度是60℃~80℃。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述相转移催化剂是聚乙二醇400。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述相转移催化剂与N-苯基-N-(2,6-二氯苯基)-氯乙酰胺的摩尔比是0.07~0.10:1。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述N-苯基-N-(2,6-二氯苯基)-氯乙酰胺与路易斯酸的摩尔比是1:2.0。
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