[发明专利]辛伐他汀快速释放制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及辛伐他汀快速释放制剂，按重量份算包括：辛伐他汀10~40份，羧甲淀粉钠50~100份，淀粉20~150份，微粉硅胶1~10份，硬脂酸镁1~2份。还公开了辛伐他汀快速释放制剂的制备方法，制备时要将先将辛伐他汀与羧甲淀粉钠按重量1：2进行多次研磨。本发明达到的有益效果是：有效药分辛伐他汀通过研磨及羧甲淀粉中胶体的膨胀分散均匀，利于快速释放。

技术领域

本发明涉及化学医学领域，特别是辛伐他汀快速释放制剂及其制备方法。

背景技术

辛伐他汀适应症为高脂血症、冠心病合并高胆固醇血症以及患有杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者，结合饮食控制，本品可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。

辛伐他汀通过降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)的浓度，诱导低密度脂蛋白（LDL）受体，导致 LDL胆固醇的减少并增加LDL-C的分解代谢等途径，降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。此外，辛伐他汀能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的浓度和降低血浆甘油三酯(TG)。这些均可以导致总胆固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。

目前国内上市制剂有片剂和胶囊剂，为普通剂型，本发明采用现代药物制剂技术，将其制成快速释放片，起效迅速。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供让有效药分在辅料膨胀时自动扩散、提高均匀分散效果的辛伐他汀快速释放制剂及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：辛伐他汀快速释放制剂及其制备方法，按重量份算包括：

辛伐他汀 10~40份， 羧甲淀粉钠 50~100份，

淀粉 20~150份， 微粉硅胶 1~10份，

硬脂酸镁 1~2份。

优选地，所述

辛伐他汀 20份， 羧甲淀粉钠 60份，

淀粉 60份， 微粉硅胶 3份，

硬脂酸镁 1份。

优先地，所述的辛伐他汀快速释放制剂为压片，重量为143mg/片。

辛伐他汀快速释放制剂的制备方法，步骤为：

S1、先将辛伐他汀与羧甲淀粉钠按重量1：2通过行星式研磨机，形成研磨粉；

S2、再将研磨粉、淀粉、硬脂酸镁一起投入混合机中均匀混合；

S3、再向步骤S2中的混合机中投入微粉硅胶一起混合均匀；

S4、将步骤S3中的混合物压片，压片的力控制在60~100N；

S5、干燥形成成品。

进一步地，所述的步骤S1中，研磨时按住150~250转/分钟的转速进行研磨，研磨的时间为100~120分钟。

更进一步地，所述的步骤S1中研磨时，分多次研磨，每次研磨的时间相同。

优选地，所述的步骤S1中，分4次研磨，每次研磨30分钟。

本发明具有以下优点：作为辛伐他汀的有效药分在混合前与羧甲淀粉充分研磨，一是减小其粒径，而是能够让辛伐他汀粉末充分与羧甲淀粉粉末融合在一起，当与其他组分一起混合时，能分散更均匀，利于释放；并且羧甲淀粉中好有胶粉，在加水时是膨胀的，正好将辛伐他汀粉末一起发散均匀，辛伐他汀粉末在压片中分散更均匀，进一步便于释放。

具体实施方式