[发明专利]黄体酮骈吡嗪酰胺化合物及其制备方法与抗癌应用

权利要求书

1.黄体酮骈吡嗪酰胺化合物，该化合物的结构如式(I)所示：

其中：

R₁为氟原子、氯原子、甲基或甲氧基取代的苯基或者环己基、苯乙基或非取代苯基。

2.如权利要求1所述的黄体酮骈吡嗪酰胺化合物结构选择以下结构式之一：

3.权利要求1所述化合物的 在药学上可接受的盐。

4.权利要求1所述化合物的制备方法包括：

1)以DL-二氨基丙酸盐酸盐为原料，依次进行Boc氨基保护、成酰胺、脱Boc反应得到氨基酸分子片段3a-o；

2)以黄体酮为原料，依次通过C-20羰基保护、A环C-4位双甲基引入、C-2氧化，合成含2,3-邻二羰基的中间体6；

3)利用氨基酸片段的二氨基与中间体6的A环邻二羰基构建吡嗪环。

5.制备权利要求1所述化合物的中间体，其结构通式如式(Ⅲ)所示：

其中：R₁为氟原子、氯原子、甲基或甲氧基取代的苯基或者环己基、苯乙基或非取代苯基。

6.权利要求5所述的中间体结构选择以下结构式之一：

7.权利要求5或6所述中间体用于制备权利要求1所述化合物的应用。

8.权利要求1所述黄体酮骈吡嗪酰胺化合物在制备治疗癌症药物中的应用，所述癌症为：乳腺癌、肝癌及前列腺癌。