[发明专利]一种化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201911242098.0 | 申请日： | 2014-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN111217759A | 公开（公告）日： | 2020-06-02 |
| 发明（设计）人： | N·蔡;小罗纳德·罗斯 | 申请（专利权）人： | 阿达玛马克西姆股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;C07D409/06;A01N43/54;A01P3/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 杜蕊 |
| 地址： | 以色列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种制备通式III化合物的方法，包括如下步骤：
使通式II化合物与碱金属碳酸盐和烷基化剂接触，
以及
形成通式III的化合物：
其中R1选自
以及
R2选自
其中通式II化合物与碱金属碳酸盐的摩尔比为约3:1至约1:1。
2.权利要求1的方法，其中R1是并且R2是
3.权利要求1的方法，其中接触步骤在22℃至60℃进行。
4.权利要求1的方法，其中接触步骤进一步包括选自DMF、DMSO、DMA、NMP和CH3CN的溶剂。
5.权利要求1的方法，其中所述溶剂是DMF。
6.权利要求1的方法，其中碱金属碳酸盐选自Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3和Li2CO3。
7.权利要求1的方法，其中所述碱金属碳酸盐是Li2CO3。
8.权利要求1的方法，其中烷基化剂选自卤代烷和苄卤。
9.权利要求8的方法，其中卤代烷和苄卤选自碘甲烷、碘乙烷和苄基溴。
10.权利要求1的方法，其中所述烷基化剂是卤代烷，所述卤代烷是碘甲烷。
11.权利要求4的方法，其中碱金属碳酸盐是Cs2CO3且溶剂是DMF。
12.权利要求1的方法，其中：
a.碱金属碳酸盐是Li2CO3，其中通式II化合物与碱金属碳酸盐的摩尔比为约2:1；
b.烷基化剂是碘甲烷，其中通式II化合物与烷基化剂的摩尔比为约1:3；
c.接触步骤进一步包括溶剂，其中溶剂是DMF；
d.接触步骤在室温和40℃之间的温度进行；并且
e.R1选自：并且R2是
13.权利要求12的方法，其中R1是并且R2是
14.权利要求1的方法，其中通式II化合物与所述烷基化剂的摩尔比为约1:1至约1:3。
15.权利要求1的方法，其中通式II化合物与所述碱金属碳酸盐的摩尔比为约2:1，并且通式II化合物与烷基化剂的摩尔比为约1:3。
16.权利要求14的方法，进一步包括用CH3CN和2.5％Na2S2O3水溶液稀释完全反应混合物的步骤。
17.权利要求16的方法，其中DMF与CH3CN的比为约1:1至约3:1并且DMF与2.5％Na2S2O3水溶液的比为约1:2至约2:1。
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