[发明专利]一种大黄素脂质聚合物纳米粒及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201911244618.1 | 申请日： | 2019-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN111000828A | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 蔡宇;杜曼玲;柳慧;庄泳;马倩倩;庞木娟;王冰月 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K31/122;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 孙凤侠 |
| 地址： | 510632 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 黄素 聚合物 纳米 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种大黄素脂质聚合物纳米粒，其特征在于，将脂质材料包裹于以大黄素和聚乳酸-羟基乙酸共聚物混合形成的有机相的外层，并用二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000进行表面修饰；其中，所述大黄素、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、脂质材料和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000的质量比为3～4：20～25：40～50：8～9。
2.根据权利要求1所述的大黄素脂质聚合物纳米粒，其特征在于，所述大黄素、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、脂质材料和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000的质量比为3.5～4：20～22：45～50：8.5～9。
3.权利要求1或2所述大黄素脂质聚合物纳米粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1.按照权利要求1或2所述质量比分别取大黄素和聚乳酸-羟基乙酸共聚物，溶解于有机溶剂中，得到有机相；
S2.按照权利要求1或2所述质量比分别取脂质材料和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000分散在乳化剂中，混合均匀形成水相；
S3.将步骤S1得到的有机相加入步骤S2得到的水相中，搅拌，离心，取上清液用水系滤膜过滤后，即得所述大黄素脂质聚合物纳米粒。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S1所述有机相和步骤S2所述水相的体积比为1：6～8或1：12。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S3所述搅拌的温度为65℃～75℃；步骤S3所述搅拌的时间为20～70min；步骤S3所述搅拌的转速为725～775r/min或825～875r/min。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S2所述脂质材料为大豆卵磷脂、二月桂酰基卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱或(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺中的任意一种或几种。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S2所述乳化剂的质量浓度为1％～5％。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S2所述乳化剂为乳化剂F68。
9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S1所述有机溶剂为丙酮。
10.权利要求1或2所述大黄素脂质聚合物纳米粒、或权利要求3～9所述方法制备得到的大黄素脂质聚合物纳米粒在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
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