[发明专利]一种合成1,2,4-三氮唑-3-甲酸的方法在审

专利信息
申请号: 201911254062.4 申请日: 2019-12-10
公开(公告)号: CN110903255A 公开(公告)日: 2020-03-24
发明(设计)人: 安娜;刘新科;龙中柱;蔡畅;蔡水洪 申请(专利权)人: 上海东岳药业有限公司
主分类号: C07D249/10 分类号: C07D249/10
代理公司: 南通市永通专利事务所(普通合伙) 32100 代理人: 葛雷
地址: 201108 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 三氮唑 甲酸 方法
【权利要求书】:

1.一种合成1,2,4-三氮唑-3-甲酸的方法,其特征是:反应式:

包括以下步骤:

(1)三氮唑钠盐与卤代甲酸酯反应制备1#化合物;

(2)步骤(1)中得到的1#化合物经碱金属拔氢后,与卤代甲酸酯进一步反应得到2#化合物,2#化合物经碱水解、酸中和得到1,2,4-三氮唑-3-甲酸。

2.根据权利要求1所述的合成1,2,4-三氮唑-3-甲酸的方法,其特征是:步骤(1)中所述卤代甲酸酯为氯代甲酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代甲酸异丙酯、溴代甲酸甲酯、溴代甲酸乙酯或溴代甲酸异丙酯。

3.根据权利要求1所述的合成1,2,4-三氮唑-3-甲酸的方法,其特征是:步骤(2)中所述卤代甲酸酯为氯代甲酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代甲酸异丙酯、溴代甲酸甲酯、溴代甲酸乙酯或溴代甲酸异丙酯;所述碱金属为丁基锂、二异丙基氨基锂、钠氢、氨基钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠或叔丁醇钾;所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂;所述酸为盐酸、硫酸或醋酸。

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