[发明专利]一种合成1,2,4-三氮唑-3-甲酸的方法在审
申请号: | 201911254062.4 | 申请日: | 2019-12-10 |
公开(公告)号: | CN110903255A | 公开(公告)日: | 2020-03-24 |
发明(设计)人: | 安娜;刘新科;龙中柱;蔡畅;蔡水洪 | 申请(专利权)人: | 上海东岳药业有限公司 |
主分类号: | C07D249/10 | 分类号: | C07D249/10 |
代理公司: | 南通市永通专利事务所(普通合伙) 32100 | 代理人: | 葛雷 |
地址: | 201108 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 合成 三氮唑 甲酸 方法 | ||
1.一种合成1,2,4-三氮唑-3-甲酸的方法,其特征是:反应式:
包括以下步骤:
(1)三氮唑钠盐与卤代甲酸酯反应制备1#化合物;
(2)步骤(1)中得到的1#化合物经碱金属拔氢后,与卤代甲酸酯进一步反应得到2#化合物,2#化合物经碱水解、酸中和得到1,2,4-三氮唑-3-甲酸。
2.根据权利要求1所述的合成1,2,4-三氮唑-3-甲酸的方法,其特征是:步骤(1)中所述卤代甲酸酯为氯代甲酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代甲酸异丙酯、溴代甲酸甲酯、溴代甲酸乙酯或溴代甲酸异丙酯。
3.根据权利要求1所述的合成1,2,4-三氮唑-3-甲酸的方法,其特征是:步骤(2)中所述卤代甲酸酯为氯代甲酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代甲酸异丙酯、溴代甲酸甲酯、溴代甲酸乙酯或溴代甲酸异丙酯;所述碱金属为丁基锂、二异丙基氨基锂、钠氢、氨基钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠或叔丁醇钾;所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂;所述酸为盐酸、硫酸或醋酸。
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