[发明专利]一种吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201911266906.7 申请日: 2019-12-11
公开(公告)号: CN112933064A 公开(公告)日: 2021-06-11
发明(设计)人: 卢兆强;罗劲松;闻聪;欧阳陵 申请(专利权)人: 深圳市海滨制药有限公司
主分类号: A61K9/72 分类号: A61K9/72;A61K9/14;A61K47/26;A61K31/137;A61K31/56;A61K31/58;A61K31/573;A61P11/06;A61P11/00
代理公司: 沈阳友和欣知识产权代理事务所(普通合伙) 21254 代理人: 杨群
地址: 518000 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 吸入 用沙美特罗昔奈酸酯 微粒 及其 制备 方法
【说明书】:

发明属于药物制剂技术领域,具体涉及一种吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒及其制备方法,按照质量比,吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒包括如下组分:沙美特罗昔奈酸酯:共粉碎剂为1:10‑70。制备方法为首先按照质量比,将沙美特罗昔奈酸酯与共粉碎剂混合0.5‑1h;再将步骤1)中得到的混合物进行粉碎,粉碎方式为自气流粉碎,粉碎压力0.6Mpa,加料速度为0.5g/分钟,得到吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒。相比单独粉碎,本发明提供的方法具有更快的加料速度以及更高的产品收率,避免了粉碎腔和气流通道内粉末堵塞,所得产品具有更细的粒径。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域,具体涉及一种吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒及其制备方法。

背景技术

干粉吸入制剂(DPI)是一种非常有价值的给药途径,具有给药剂量低,全身副作用小、起效速度快、治疗效果和患者顺应性好等优点。

沙美特罗为长效选择性β2肾上腺素-受体激动剂,具有明显的支气管扩张作用。沙美特罗产品包括:沙美特罗吸入气雾剂、沙美特罗粉吸入剂、沙美特罗碟剂,用于长规治疗哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支气管炎。

目前,呼吸道给药通常对于药物的粒径有严格要求,比如肺部给药,通常要求药物的粒径小于等于5μm。制备微米级药物一般分为bottom up和bottom down两种方法,bottomup是指在药物结晶时就控制粒径,比如喷雾干燥、原位超声结晶和超临界流体等;bottomdown是指将大颗粒的药物通常机械手段粉碎至小粒径,包括气流粉碎、湿法研磨、高压均质等等。

CN105412049A公开了一种干粉吸入剂药用组合物的制备方法,该方法中包被粉与药物活性成分各自单独微粉化后混合得到干粉吸入剂用药物组合物,但是并没有公开活性成如分沙美特罗具体的微粉化的方法。

CN103619326A公开一种制备吸入用粉的制作方法,活性成分为沙美特罗和氟替卡松,该制备方法包括第一混合工序及第二混合工序,第一混合工序具体操作为在粉碎介质的存在下搅拌第一有效成分和载体,粉碎分解该第一有效成分的同时,使其与载体混合,而得到第一有效成分的混合物,但该发明中所述的粉碎介质为研磨珠。

CN104363895A公开一种用于吸入制剂的包含昔萘酸沙美特罗、丙酸氟替卡松和塞托溴铵的干粉及其制备方法,该方法中将活性成分与载体一起研磨之后混合其余载体。

CN102325523A公开一种制备用于吸入的药物组合物的方法,该组合物含有两种活性成分,分别是沙美特罗和氟替卡松。同时还公开活性化合物必须以约0.5至10μm大小的颗粒存在,可以通过微粉化、从合适的溶剂控制沉淀或通过喷雾干燥来获得这样的颗粒。

由于沙美特罗在单独粉碎时受到微粒之间的粘附力等各种因素的影响,获得的粒径分布欠佳,通常需要多次粉碎,因此关于如何通过最简单的方式获得更小粒径的活性成分仍然值得研究。

发明内容

为了解决上述技术问题,本发明提供一种吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒及其制备方法。

本发明是这样实现的,提供一种吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒,按照质量比,包括如下组分:沙美特罗昔奈酸酯:共粉碎剂为1:10-70。

进一步地,所述共粉碎剂为无定型乳糖或α-乳糖水合物中的一种。

进一步地,所述共粉碎剂为α-乳糖水合物。

进一步地,所述沙美特罗昔奈酸酯与所述共粉碎剂的质量比为1:15-30。

提供一种上述的吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒的制备方法,包括如下步骤:

1)按照质量比,将沙美特罗昔奈酸酯与共粉碎剂混合0.5-1h;

2)将步骤1)中得到的混合物进行粉碎,粉碎方式为自气流粉碎,粉碎压力0.6Mpa,加料速度为0.5g/分钟,得到吸入用沙美特罗昔奈酸酯微粒。

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