[发明专利]毛栲利素硫化氢供体衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.通式Ⅰ所示的毛栲利素硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐：

其中，n₁、n₂为2-6的整数。

2.权利要求1所述的毛栲利素硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐：

其中，n₁为2-6的整数，n₂为2-3的整数。

3.毛栲利素硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐，选自：

。

4.一种药物组合物，含有治疗有效量的权利要求1-3任何一项所述的衍生物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

5.如权利要求1所述的通式Ⅰ所示的毛栲利素硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：

（1）二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮与溴代醇反应，得到ADT-OH衍生物2；

（2）从冬凌草甲素3出发，经过7,14-位丙酮叉保护4，1-位乙酰化5，再脱去丙酮叉保护，得到1-O-乙酰基冬凌草甲素即毛栲利素6；

（3）将毛栲利素6溶于二氯甲烷，依次加入三乙胺、DMAP和二酸酐，室温反应得到相应的化合物7；

（4）化合物7溶于二氯甲烷中，分别与ADT-OH衍生物2a-c经酯化反应得到目标化合物8；

其中，n₁、n₂如权利要求1所述。

6.权利要求1-3任何一项所述的毛栲利素硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。

7.权利要求4所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。

8.如权利要求6或7所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为肝癌、乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤或白血病。