[发明专利]一种缓释化疗微粒及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201911289653.5 申请日: 2019-12-13
公开(公告)号: CN110812343B 公开(公告)日: 2022-07-08
发明(设计)人: 文黎明;李林艳;杨亚玲;曹耀丹 申请(专利权)人: 文黎明
主分类号: A61K9/52 分类号: A61K9/52;A61K47/36;A61K47/34;A61K45/00;A61P35/00
代理公司: 北京正华智诚专利代理事务所(普通合伙) 11870 代理人: 李梦蝶
地址: 621000 四川省绵*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 化疗 微粒 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种缓释化疗微粒的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1.将聚己内酯溶于有机溶剂,再加入化疗药物粉末;将所得溶液进行高压静电纺丝,得到负载化疗药物的纳米纤维核芯;有机溶剂为二氯甲烷;化疗药物粉末占总溶液的10-20wt%;

S2.将壳聚糖溶解于2wt%醋酸溶液中,再加入2wt%戊二醛,于50-60℃中恒温搅拌2-5h,静置24-35h,得壳聚糖水凝胶溶液,所述壳聚糖、醋酸和戊二醛的比为1g:35-45mL:15-20mL;

S3.将步骤S1所得负载化疗药物的纳米纤维核芯浸泡于步骤S2所得壳聚糖水凝胶溶液中,室温静置1-2h,再置于-4℃温度下静置0.5-1h,重复室温静置及-4℃静置1-3次;

S4.将卵磷脂和胆固醇按照质量比为6-8∶1溶解于氯仿中,再加入步骤S3所得产物,充分混合,于30-35℃、100r/min真空旋转蒸发15-30min,待圆底烧瓶内氯仿完全挥干后,加入生理盐水混合均匀,静置30-60min,过0.22μm滤膜,即得。

2.根据权利要求1所述的缓释化疗微粒的制备方法,其特征在于:所述步骤S1中聚己内酯溶于有机溶剂后浓度为0.05-0.2g/mL。

3.根据权利要求1所述的缓释化疗微粒的制备方法,其特征在于:所述步骤S1中化疗药物为紫杉醇、蒽醌类化合物、藤黄酸、顺铂或5-氟尿嘧啶。

4.根据权利要求1所述的缓释化疗微粒的制备方法,其特征在于:所述步骤S1中高压静电纺丝条件为:电源电压12-21kV、针头与接收基板之间的距离为12-16cm、供料速度外层为0.5-1.3mL/h、内层为2.0-3.5mL/h。

5.根据权利要求1所述的缓释化疗微粒的制备方法,其特征在于:所述步骤S2中壳聚糖、醋酸和戊二醛的比为1g:40mL:18mL。

6.权利要求1-5中任一项所述的方法制备得到的缓释化疗微粒。

7.权利要求6所述的缓释化疗微粒在制备抗肿瘤药物中的应用。

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