[发明专利]一种苯磺酸氨氯地平口服混悬液制剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种苯磺酸氨氯地平口服混悬液及其制备方法。本发明中的苯磺酸氨氯地平口服混悬液，按照重量份计包括以下组分：苯磺酸氨氯地平0.5～2.0份，羧甲基纤维素钠0.5～5.0份，聚山梨酯80 0.05～0.5份，枸橼酸钠0.15～0.20份，枸橼酸0.08～0.10份，防腐剂0.22～0.28份，甜味剂22～28份，矫味剂1.2～1.8份和水介质。本发明填补了市场中仅有片剂、注射液的空白，提供了新的剂型选择；该苯磺酸氨氯地平口服混悬液产品质量优良，且能根据体重进行准确分剂量，易于吞服；本发明的制备方法工艺简单，可行，并具有重现性，能始终如一的生产出质量符合要求的苯磺酸氨氯地平口服混悬液。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种苯磺酸氨氯地平口服混悬液及其制备方法。

背景技术

苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。介于大容量注射剂携带、临床用药不方便、患者顺应性差，口服固体制剂难以分剂 量或分剂量不准确的特点，因此，目前有必要开发一种服药方便、易于分剂量且剂量准确的 制剂。本发明的苯磺酸氨氯地平混悬口服液能填补此空白，为高血压患者提供一种携带便利、服药方便、易于分剂量的口服液体制剂。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种苯磺酸氨氯地平组合物及制备方法制得的苯磺酸氨氯地平口服混悬液，填补了市场中仅有片剂、注射液的空白，提供了新的剂型选择；该苯磺酸氨氯地平口服混悬液产品质量优良；且能根据体重进行准确分剂量，易于吞服、为儿童、老人及其他 吞咽困难患者提供了便利；本发明的制备方法经中试及试生产放大表明，该工艺简单，可行，并具有重现性，能始终如一的生产出质量符合要求的苯磺酸氨氯地平口服混悬液。

为实现上述目的，本发明的技术方案为：

一种苯磺酸氨氯地平口服混悬液，按照重量份计包括以下组分：苯磺酸氨氯地平0.5～2.0份，羧甲基纤维素钠0.5～5.0份，pH组合调节剂0.23～0.30份和水介质。

作为一种优选，所述苯磺酸氨氯地平为苯磺酸氨氯地平微粉。

所述苯磺酸氨氯地平口服混悬液中苯磺酸氨氯地平微粒呈正态分布。

所述苯磺酸氨氯地平口服混悬液中羧甲基纤维素钠为助悬剂，助悬剂较为关键，其作用主要为助悬，使不溶性微粒振摇后缓慢沉降，悬浮于溶液中，避免微粒间沉降太快，沉于底部，大小微粒发生镶嵌作用，长期放置发生微粒结块现象，影响药品质量。常用的助悬剂有 明胶、阿拉伯胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素等。不同种类 的助悬剂具有不同的理化性质，如粘性、表面电荷、与活性成分相容性等。本发明优选羧甲 基纤维素钠，因羧甲基纤维素钠在水中溶解澄清后，溶液带上负电荷，当不溶性微粒主药加于溶液后，能使微粒表面带上均一的负电荷，这有利于微粒的物理稳定性，微粒之间彼此排斥，避免了微粒结块，有利于产品稳定。