[发明专利]一种药物组合物及制备方法

说明书

本发明公开了一种药物组合物，其包括右布洛芬和缓释材料。其中，右布洛芬和所述缓释材料的质量比为1:1至1:6，释材料选自纤维素、丙烯酸树脂、聚磺苯乙烯钠、甲基丙烯酸‑丙烯酸乙酯共聚物或其混合物。该药物组合物，能够平稳持久地释放药物，达到每日给药一次的效果，改善现有给药制剂的不足，能够平稳地稳定血药浓度，降低药物副作用。

领域

本公开涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种右布洛芬缓释制剂及其制备方法。

背景

布洛芬作为解热镇痛抗炎药物应用已有40多年的历史，目前被认为是最安全的非甾体类抗炎药(NSAID)。

右旋布洛芬(dexibuprofen)为布洛芬的右旋体。研究发现，布洛芬的药理活性主要来自右旋体，与等剂量布洛芬消旋体相比具有更高的疗效，较小剂量即可达到治疗作用，因此可以降低布洛芬的给药剂量，从而降低不良反应的发生率。右旋布洛芬与布洛芬的作用和用途相同，在安全性和药动学特性方面优于布洛芬。正因为此，加上合成具有特殊光学选择性的化合物成本较高，因此目前在市面上的均为外消旋体商品。右旋体的药效强于消旋体和左旋体，且左旋体存在潜在毒性，增加了人体代谢负担。

右旋布洛芬在临床有效剂量下有抑制COX(环氧酶)的作用，而左旋布洛芬没有此作用，因此这两种空间对应的化合物在药理上不同，可以看作是两种不同的药物，但是由于右布洛芬是属于难溶性药物，其血浆蛋白结合律较高，可以达到90％以上，所以在体液中的溶解度依旧很小，同时由于右布洛芬半衰期较短，仅为2h左右，而且频繁给药还会带来中度的不良反应。与其他NSAID相比，右旋布洛芬良好的难受性，长期安全性实验表明，右旋布洛芬的不良作用发生率仅为15.2％，这其中消化道不良反应约占11.7％，最近的研究证明消化道的不良反应和给药次数成正向相关性。

概述

本公开一方面涉及一种药物组合物，其包括右布洛芬和缓释材料。

本公开另一方面涉及一种药物组合物的制备方法，其包括以下步骤：

将右布洛芬溶解或混悬于有机溶剂中，加入乙酸，搅拌使其溶解；

在80至90℃下，加入有机酸，保温1至2小时，通过加热减压蒸馏，析出固体；

加入纯化水，搅拌使析出固体溶解；

将缓控释材料与稳定剂逐步加入至上述反应液中，搅拌混合、过滤、低温干燥，即得所述药物组合物

附图简要说明

图1示出了本公开一实施例中药物在pH1.0介质中释放曲线图；

图2示出了本公开另一实施例中药物在0.5mol/L醋酸铵介质中释放曲线图；

图3示出了本公开另一实施例中药物在0.4mol/L氯化钾介质中释放曲线图。

详述

在以下的说明中，包括某些具体的细节以对各个公开的实施方案提供全面的理解。然而，相关领域的技术人员会认识到，不采用一个或多个这些具体的细节，而采用其他方法、部件、材料等的情况下仍实现实施方案。

除非本公开中另有要求，在整体说明书和所附的权利要求中，词语“包括”、“包含”、“含有”和“具有”应解释为开放式的、含括式的意义，即“包括但不限于”。