[发明专利]铁皮石斛叶中的一种联苄类衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201911298377.9 申请日: 2019-12-17
公开(公告)号: CN110724121B 公开(公告)日: 2020-06-09
发明(设计)人: 任刚;陈云龙;吴春花;肖川云;叶金宝;周家林 申请(专利权)人: 江西中医药大学
主分类号: C07D319/20 分类号: C07D319/20;A61P29/00;A61P19/02
代理公司: 南昌青远专利代理事务所(普通合伙) 36123 代理人: 刘爱芳
地址: 330000 江西*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 铁皮 石斛 中的 一种 联苄类 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.联苄类化合物denofficin,其特征在于该化合物具有以下所示的化学结构:

2.如权利要求1所述的联苄类化合物denofficin的制备方法,其特征在于,denofficin的制备方法包括如下具体步骤:

a.用体积浓度为50-100%的乙醇对铁皮石斛叶在室温下浸提,浸提使用的药材与溶剂为1:5-1:10,其中药材以千克计,溶剂以升计;重复浸提2-3次,每次10-20天;合并浸提液,减压浓缩,得到浸膏;

b.将步骤a得到的浸膏加入分散剂分散,分散剂为10%-20%乙醇,其加入的比例为浸膏:分散剂为1:2-1:5,其中浸膏以千克计,分散剂以升计,得分散液;

c.将步骤 b 得到的分散液上大孔吸附树脂柱, 依次用蒸馏水、10%乙醇、20%乙醇、30%乙醇、40%乙醇、50%乙醇、60%乙醇、70%乙醇、80%乙醇、90%乙醇梯度洗脱,每梯度洗脱5个柱体积,得到10个流分frs. H0-H9;

d.将步骤 c 得到的70%乙醇洗脱流分fr. H7经MCI CHP-20P树脂柱色谱,用乙醇-水溶剂系统20:80-90:10梯度洗脱,得8个流分frs. H7M1-H7M8;

e.将步骤 d 得到的流分fr. H7M6 进一步上Sephadex LH-20柱,用90%甲醇洗脱,得6个流分frs. H7M6L1-H7M6L6;

f.将步骤 e 得到的流分fr. H7M6L6经过制备高效液相色谱,采用50%-80%乙腈为流动相梯度洗脱,得到所述的化合物denofficin。

3.如权利要求2所述的联苄类化合物denofficin的制备方法,其特征在于,步骤c所述的大孔吸附树脂柱为HP-20大孔吸附树脂柱或D101大孔吸附树脂柱。

4.如权利要求1所述的联苄类化合物denofficin及其药学上可接受的盐在制备治疗炎症性疾病药物中的用途,其特征在于:所述炎症性疾病包括类风湿性关节炎、代偿性抗炎反应综合症、全身性炎症反应综合症。

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