[发明专利]富马酸酮替芬片及其制备工艺

说明书

本发明公开了富马酸酮替芬片，包括以下质量分数：富马酸酮替芬40～90份，羟丙基纤维素7～18份，硬脂酸镁1～5份和淀粉1～2份。同时，本发明还公开了上述富马酸酮替芬片的制备方法。本发明通过在低温环境下对富马酸酮替芬进行预处理，降低了富马酸酮替芬原料中的热源风险，在后期制备过程中，持续采用低温制备，进一步杜绝了热源存在的可能。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及富马酸酮替芬片及其制备工艺。

背景技术

富马酸酮替芬是第二代组胺H1受体拮抗剂，具有较强的组胺H1受体拮抗作用，于1979年上市，在欧洲，亚洲，澳大利亚等许多地区使用，我国药典2000年版收载其片剂。富马酸酮替芬临床主要用于过敏性哮喘和过敏性鼻炎哮喘综合症的预防和质量，被认为是一种具有类固醇样效应、但无类固醇副作用的药物。富马酸酮替芬对儿童哮喘的治疗尤为显著，疗效达80%以上。目前，富马酸酮替芬多用于鼻腔喷雾剂或片剂，由于对象部分为儿童，采用喷雾剂如操作不当会引起不适，并不建议使用；而采用片剂的话存在热源影响，会引起革兰氏阳性菌的侵害。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术的不足，提高一种富马酸酮替芬片。

本发明的另一目的在于提供上述富马酸酮替芬片的制备方法。

为了达到上述目的，本发明具体是这样实现的：富马酸酮替芬片，包括以下质量分数：富马酸酮替芬40～90份，羟丙基纤维素7～18份，硬脂酸镁1～5份和淀粉1～2份。

一种优选配比，由质量份数60份的富马酸酮替芬、8份的羟丙基纤维素、3份的硬脂酸镁和1份的淀粉组成。

制备富马酸酮替芬片，包括以下步骤：

1）富马酸酮替芬预处理：常温下取富马酸酮替芬溶于蒸馏水中，采用离心搅拌20～40分钟，形成富马酸酮替芬溶液，富马酸酮替芬与蒸馏水的加入质量比为1:15～20，将富马酸酮替芬溶液在0～5℃下进行真空抽滤结晶，结晶后的富马酸酮替芬送入冻干箱并抽真空进行冻干，冻干分为三次进行，首次冻干控制≤-40℃，控制时间6～8小时，二次冻干升温至≤- 15℃控制时间8～10小时，三次冻干升温至0℃控制时间10～12小时；

2）在≤10℃的条件下，将富马酸酮替芬，羟丙基纤维素，硬脂酸镁和淀粉分别过筛，选

用60目筛，后混合10～20分钟，通入压片机进行压片，控制压力5～15kN。

有益效果：本发明与传统技术相比，通过在低温环境下对富马酸酮替芬进行预处理，降低了富马酸酮替芬原料中的热源风险，在后期制备过程中，持续采用低温制备，进一步杜绝了热源存在的可能。

具体实施方式

实施例1：

富马酸酮替芬片由质量份数富马酸酮替芬40份，羟丙基纤维素14份，硬脂酸镁1份和淀粉1份组成。

实施例2：

富马酸酮替芬片由质量份数富马酸酮替芬80份，羟丙基纤维素10份，硬脂酸镁5份和淀粉2份组成。

实施例3：

富马酸酮替芬片由质量份数富马酸酮替芬60份，羟丙基纤维素7份，硬脂酸镁2份和淀粉1份组成。

实施例4：

富马酸酮替芬片由质量份数富马酸酮替芬90份，羟丙基纤维素18份，硬脂酸镁4份和淀粉2份组成。

实施例5：

富马酸酮替芬片制备方法，包括如下步骤：