[发明专利]一种马罗皮坦新晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种无定型马罗皮坦柠檬酸，其特征在于：所述无定型马罗皮坦柠檬酸的X 射线粉末衍射中无特征峰。

2.根据权利要求1所述的无定型马罗皮坦柠檬酸，其特征在于：其具有基本如图1、图4或图5所示的X射线粉末衍射图特征。

3.根据权利要求1-2中任意一项所述的无定型马罗皮坦柠檬酸，其特征在于：它是以下述制备方法制备：

A、将马罗皮坦柠檬酸水合物粗品用溶剂加热溶解；

B、过滤，滤液减压浓缩至干，所得产品减压干燥得到；

其中，步骤A中，所述溶剂为丙酮，加热溶解的温度范围为25℃～60℃；所述溶剂丙酮与马罗皮坦柠檬酸粗品的体积质量比为12：1~2: 1 mL/g，优选为4:1~6:1 mL/g；步骤B中，所述减压浓缩的温度范围为35℃～50℃；减压干燥的温度范围为60℃～75℃。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于马罗皮坦柠檬酸水合物粗品以下述方法制备：

C、将马罗皮坦游离碱、一水柠檬酸溶解在丙酮中；

D、回流溶解，热滤，向滤液中滴加甲基叔丁基醚,，室温静置析晶，过滤，滤饼用甲基叔丁基醚洗涤。

5.根据权利要求4所述的马罗皮坦柠檬酸水合物粗品的制备方法，其特征在于：步骤C中，一水柠檬酸与马罗皮坦游离碱的质量比为：0.45:1～0.5:1；丙酮与马罗皮坦游离碱的体积质量比为5 :1~ 10:1 mL/g。

6.根据权利要求4所述的马罗皮坦柠檬酸水合物粗品的制备方法，其特征在于：步骤D中，所述甲基叔丁基醚与马罗皮坦游离碱的体积质量比为5 :1～ 10 :1 。

7.一种药物组合物，其特征在于：它含有权利要求1或权利要求2所述的无定型马罗皮坦柠檬酸作为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药物制剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：所述制剂为液体制剂、气体制剂、固体制剂和半固体制剂，优选溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、气雾剂、喷雾剂、散剂、丸剂、片剂、膜剂、软膏剂、栓剂、糊剂。

9.权利要求1或权利要求2所述的无定型马罗皮坦柠檬酸，其特征在于在制备治疗和预防呕吐方面的药物中的用途。