[发明专利]PAMAM-Rapa-BODIPY体系、其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201911308509.1 | 申请日： | 2019-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN111249470A | 公开（公告）日： | 2020-06-09 |
| 发明（设计）人： | 高玲;旷桂超;周艳丹 | 申请（专利权）人： | 中南大学湘雅二医院 |
| 主分类号： | A61K47/59 | 分类号： | A61K47/59;A61K47/54;A61K9/00;A61K9/19;A61P3/10;A61P9/10;A61P27/02;A61K49/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 付丽 |
| 地址： | 410000 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pamam rapa bodipy 体系 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式(Ⅰ)所示的PAMAM-Rapa-BODIPY体系，
其中，m为大于零且小于31的自然数；
n为大于零且小于31的自然数；
R1的结构如式(Ⅱ)所示；
R2的结构如式(Ⅲ)所示；
R3的结构如式(Ⅳ)所示；
M为G3代PAMAM被R1、R2和R3取代后的残基；
2.根据权利要求1所述的PAMAM-Rapa-BODIPY体系，其特征在于，所述m＝1，n＝1。
3.权利要求1所述的PAMAM-Rapa-BODIPY体系的制备方法，包括以下步骤：
将雷帕霉素、氟硼二吡咯、聚酰胺-胺型树枝状高分子和二缩三乙二醇在活化剂和溶剂中反应，得到PAMAM-Rapa-BODIPY体系。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述活化剂为N-羟基丁二酰亚胺。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述雷帕霉素、活化剂、氟硼二吡咯、聚酰胺-胺类树枝状高分子和OEG的摩尔比为n:30：m：1：(32-m-n)。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述PAMAM-Rapa-BODIPY体系的制备方法具体为：
将雷帕霉素、氟硼二吡咯和活化剂溶于有机溶剂中，再在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐活化；然后加入聚酰胺-胺型树枝状高分子和二缩三乙二醇，反应后冷冻干燥。
7.权利要求1～2任一项所述的PAMAM-Rapa-BODIPY体系或权利要求3～6任一项所述的制备方法所制备的PAMAM-Rapa-BODIPY体系在制备治疗糖尿病性视网膜病变药物上的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为玻璃体腔注射剂。
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