[发明专利]菘蓝叶总生物碱及其提取方法和用途有效

专利信息
申请号: 201911310046.2 申请日: 2019-12-18
公开(公告)号: CN112999254B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;洪伟;娄丽丽;奚宇菲 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: A61K36/315 分类号: A61K36/315;A61P25/16;A61K127/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 菘蓝叶总 生物碱 及其 提取 方法 用途
【说明书】:

发明涉及医药技术领域,涉及菘蓝叶总生物碱及其提取方法,还涉及菘蓝叶总生物碱提取物在制备治疗帕金森病药物或保健品中的应用。本发明的制备方法如下:1):提取;2):提取液通过强酸型或弱酸型阳离子交换树脂,先以去离子水洗脱,弃去洗脱液,再用4~6%的碱洗脱4~6个保留体积后,用pH=2~3,浓度为60~80%的乙醇洗脱4~6个保留体积,回收溶剂得到菘蓝叶总生物碱粗提物;3):将所得的菘蓝叶总生物碱粗提物用甲酸溶液溶解,过滤,除去残渣,使用碱溶液调节pH值至10~12;4):使用氯仿对所得碱液萃取,萃取液浓缩得到菘蓝叶总生物碱。本发明制备的菘蓝叶总生物碱含量在75%以上。且具有明显的抗PD作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,涉及菘蓝叶总生物碱及其提取方法,还涉及菘蓝叶总生物碱提取物在制备治疗帕金森病药物或保健品中的应用。

背景技术

帕金森病(Parkinson's disease,PD)是一种常见的神经系统退行性疾病,以静止性震颤、肌强直、运动迟缓等运动症状和嗅觉障碍、睡眠障碍、心血管功能异常、顽固性便秘等非运动症状为主要临床表现。PD是第二大神经退行性疾病,发病率逐年增长,预计到2030年我国PD患病人数将达494万,约占全球半数,给家庭和社会带来了沉重的负担。到目前为止, PD的病因尚未明确,现有的治疗方法及手段也具有其局限性及副作用。作为一种典型的老年慢性疾病,帕金森病在老年人群中患病率成倍增加,65岁以上老年人群患病率为1%~2%、 85岁以上为3%~5%。因此,研制出强效的抗帕金森病药物具有极大的社会意义。

菘蓝(Isatis indigotica)为十字花科(Cruciferae)菘蓝属(IsatisL.)的二年生草本植物,该植物原产于我国,在全国各地均有栽培。其干燥叶及根可入药,根入药称“板蓝根”,叶入药称“大青叶”,有清热解毒、凉血消斑的功效,常用于治疗风热感冒、咽喉肿痛、流行性乙型脑炎、肝炎和腮腺炎等多种疾病。生物碱类是菘蓝叶的主要化学成分,具有包括抗菌、抗病毒、抗内毒素在内的多种药理活性。现有技术中未见有菘蓝叶总生物碱抗PD活性的报道。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种从十字花科菘蓝属植物菘蓝的叶提取的总生物碱。

本发明的目的之二是提供上述的菘蓝叶总生物碱的制备方法。

本发明的目的之三是提供上述的菘蓝叶总生物碱在制备抗PD药物中的用途。

本发明提供的上述菘蓝叶总生物碱,制备方法如下:

1):提取:以干燥菘蓝叶为原料,用水或含水醇常温或加热回流提取,过滤后合并滤液,减压浓缩得菘蓝叶提取液;

2):提取液通过强酸型或弱酸型阳离子交换树脂,先以去离子水洗脱,弃去洗脱液,再用4~6%的碱洗脱4~6个保留体积后,用pH=2~3,浓度为60~80%的乙醇洗脱4~6个保留体积,回收溶剂得到菘蓝叶总生物碱粗提物;`

3):将所得的菘蓝叶总生物碱粗提物用甲酸溶液溶解,过滤,除去残渣,使用碱溶液调节pH值至10~12;

4):使用氯仿对所得碱液萃取,萃取液浓缩得到菘蓝叶总生物碱。

步骤1)中所述的含水醇为含水甲醇或含水乙醇,其体积浓度为60-75%,水或含水醇的总体积为菘蓝叶重量的5-10倍;回流提取次数为2-5次,每次1.5-3小时。

步骤2)中所述的强酸型或弱酸型离子交换树脂,选自氢型001×7型阳离子交换树脂、 D301弱酸型阳离子交换树脂、Amberlite IR-116树脂中的一种。

步骤2)中碱化用的碱为氨水或氢氧化钠或氢氧化钾或氢氧化钙或碳酸钠或碳酸钾,优选为氨水。

步骤3)中的甲酸溶液pH为4~5,碱溶液为NaOH溶液。

本发明制备的菘蓝叶总生物碱含量在75%以上。

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