[发明专利]根除胃肠病幽门螺杆菌感染的富马酸单乙酯钙盐及其用途

说明书

本发明根除胃肠病幽门螺杆菌感染的富马酸单乙酯钙盐及其用途，原料包括富马酸单乙酯钙盐、山慈菇提取物、壳聚糖、淀粉、硬脂酸镁制成的根除胃肠病幽门螺杆菌感染的药。本发明的药剂与现有的治疗肠胃药剂相比，对溃荡痊愈率高，可根治胃酸分泌、抑制溃荡形成、降低胃蛋白酶排出量，根治幽门螺旋杆菌的生长等优点，在短时期内使疾病症状得到缓解，该药剂对慢性萎缩性胃炎有明显的根治效果，对伴有HP感染患者，促进HP转阴，对HP转阴率达99.6％，疗效显著。

技术领域

本发明涉及富马酸单乙酯组合物的新应用，尤其涉及根除胃肠病幽门螺杆菌感染的富马酸单乙酯钙盐及其用途。具体是用富马酸单乙酯钙盐根除胃部或十二指肠幽门螺杆菌感染。

背景技术

流行病学研究显示，幽门螺杆菌在世界范围感染率高达50％左右，在发展中国家约为80％，在发达国家约为40％，我国感染率为30％～60％，感染年龄早于发达国家20年左右，20岁～29岁感染率为41.98％，70岁以上高达78.9％。幽门螺杆菌是慢性胃炎、消化性溃疡、胃癌等消化道疾病的重要致病因素。慢性胃病患者临床调研发现大多数患者胸胁满闷疼痛、烦躁、易怒、口干、口苦、吐酸、热气、恶心、呕吐、呃逆、腹痛、泄泻、多发病，以胃黏膜上皮和腺体萎缩，黏膜变薄，黏膜下肌层增厚及肠化生、不典型性增生为特点，病程迁延，常反复发作，严重影响患者的工作和身心健康。

研究证明，Hp 是 CAG 主要病因之一，其产生的尿素酶、过氧化物酶、蛋白水解酶、磷脂酶 A 对胃黏膜均有破坏作用。CagA 基因型和 VacA 基因型 Hp 菌株还能分泌 CagA和 VacA 细胞毒素，二者均可导致胃黏膜细胞空泡样变性坏死。而且二者还有很强的免疫原性，引起宿主产生抗体和宿主胃黏膜局部产生IL-1、IL-8 等多种细胞因子，进而引起炎症反应、黏膜损伤，最终导致黏膜萎缩。鉴此，控制 Hp 感染，根治 Hp 是当前治疗 CAG 的重要手段。

目前临床研究证实，任何单一药物都不能将 Hp 根除，常常需要两种以上药物联合治疗。随着抗生素的广泛应用，Hp 耐药菌株在不断增加，临床研究发现，在用于控制 Hp感染的抗生素中，甲硝唑耐药菌株已高达 80%，阿莫西林耐药菌株19%、沃诺拉赞耐药菌株21%、利福布汀耐药菌株36%、沃诺拉赞耐药菌株38%、克拉霉素耐药菌株18%、左氧氟沙星耐药菌株17%、环丙沙星耐药菌株也已接近25%。然而，随着Hp对抗生素耐药率上升，根除率正在逐步降低，产生耐药性后，根除会更加困难，研究仍无突破性进展。因此，寻找新的药物富马酸单乙酯钙盐根除胃部或十二指肠幽门螺杆菌感染具有重大历史意义。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种根除胃肠病幽门螺杆菌感染的富马酸单乙酯钙盐组合物，其能够提高幽门螺杆菌的根除率和有效率，有效降低耐药率和不良反应发生率。

本发明的另一目的是提供根治幽门螺杆菌感染的制剂。

本发明的再一目的是提供上述药物用于制备根除胃肠病幽门螺杆菌感染的富马酸单乙酯钙盐及其用途。

本发明的目的是通过如下技术方案实现的。

一种根除胃肠病幽门螺杆菌感染的富马酸单乙酯钙盐组合物，其包括如下重量组份：

富马酸单乙酯钙盐0.1～1.1重量份；

山慈菇提取物2～18重量份；

壳聚糖2～13重量份；

淀粉40～95重量份；

硬脂酸镁1～6重量份；

富马酸单乙酯的制备步骤为:

在1000mL 三口瓶内，加入顺丁烯二酸酐200g，无水乙醇145mL，开启搅拌，水浴加热至60℃，反应3小时，冷却至室温，向反应瓶内加入无水氯化铝2克，升温至 90℃，反应2小时，加入160mL甲苯，趁热过滤，将滤液搅拌冷却，有大量白色固体，过滤得富马酸单乙酯。