[发明专利]一种曲格列汀杂质及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201911319440.2 | 申请日： | 2019-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN113004244A | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;杨德亮;黄文波;陈秋英 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D239/553;G01N30/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 曲格列汀 杂质 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种由式H表示结构的曲格列汀杂质化合物：
2.一种权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
1)2-溴甲基-4-氟苯甲酸甲酯与6-氯-3-甲基尿嘧啶在碱和反应溶剂的作用下反应得式I化合物；
2)将式I化合物与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐在碱、相转移催化剂和反应溶剂的作用下反应得式H化合物；
其反应路线如下：
3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤1中碱选自三乙胺和三正丙胺中的一种。
4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤1中碱与6-氯-3-甲基尿嘧啶的摩尔比为2.05～2.25:1。
5.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤1中反应温度为95～105℃。
6.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤1中反应溶剂选自DMF、NMP和DMSO中的一种。
7.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤2中碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾和碳酸钾中的一种；优选地，碱为碳酸钠。
8.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤2中相转移催化剂选自四丁基溴化铵和四丁基碘化铵中的一种；优选地，相转移催化剂为四丁基溴化铵。
9.一种权利要求1所述化合物作为曲格列汀质量控制杂质对照品的用途。
10.一种权利要求1所述式H曲格列汀杂质化合物的中间体化合物I，其结构如下：
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于鲁南制药集团股份有限公司，未经鲁南制药集团股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201911319440.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：塔架及风力发电机组
- 下一篇：链条机构、上料机构、餐厨车
