[发明专利]一种2-吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法

说明书

本发明公开了一种2‑吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法，其中，一种2‑吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法，其包括，将2‑吲哚甲醇类化合物、硫酚类化合物、三氟甲烷磺酸铟混合后溶解；加热搅拌，旋蒸层析，即得2‑吲哚甲醇C3位硫醚化的目标产品，其为C3位硫醚化吲哚衍生物。本发明使用水相反应体系，绿色可持续，安全、廉价、无毒、不易燃，而且与环境相容性好，操作简单，产率高，纯度在98％以上，产物生物活性好。符合“绿色化学”理念。

技术领域

本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种C3硫醚化吲哚衍生物的制备方法及其产品。

背景技术

2-吲哚甲醇已被证明是一种多用途的合成试剂，可用于合成复杂的吲哚类化合物。亲核试剂包括烯酰胺、烯胺、2-萘酚、吲哚、吡唑-5-酮、天青内酯、色胺和色氨酸，环烯胺酮和酸酐已成功地用于2-吲哚甲醇的区域选择性取代反应。最近，有关报道揭示了2-吲哚甲醇区域性的磷酸化反应。然而，很少有人研究过硫酰化的亲核试剂。

同时，水被广泛认为是理想的溶剂，因为它安全、便宜、无毒、不易燃、与环境相容。在此背景下，我们发现了一种水相胶束条件下2-吲哚甲醇的C3硫醚化反应。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述的技术缺陷，提出了本发明。

因此，作为本发明其中一个方面，本发明克服现有技术中存在的不足，提供一种2-吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法。

为解决上述技术问题，本发明提供了如下技术方案：一种2-吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法，其包括，将2-吲哚甲醇类化合物、硫酚类化合物、三氟甲烷磺酸铟混合后溶解；加热搅拌，旋蒸层析，即得2-吲哚甲醇C3位硫醚化的目标产品。

作为本发明所述的2-吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法的优选方案，其中：所述溶剂包括DBSA、H₂O中的一中或几种。

作为本发明所述的2-吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法的优选方案，其中：所述溶剂为DBSA与水以质量比4～7％混合配制而成的溶液。

作为本发明所述的2-吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法的优选方案，其中：所述硫酚类化合物与所述2-吲哚甲醇类化合物的摩尔比为1～2：1；所述三氟甲磺酸铟与所述2-吲哚甲醇类化合物的摩尔比为0.05～0.3：1。

作为本发明所述的2-吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法的优选方案，其中：所述2-吲哚甲醇类化合物，

式中R³为取代基团，包括：卤素，甲氧基等；R¹、R²包括苯基、取代苯基等。

作为本发明所述的2-吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法的优选方案，其中：所述硫酚类化合物包括式II所示硫酚类化合物，

R⁴-SH

II

式中R⁴包括烷基、苯基，取代苯基(包括单取代苯基以及多取代苯基，取代基包括卤素，烷基，乙酰胺基，叔丁基等)。