[发明专利]一种抗免疫排斥的药物组合物及其制备方法

说明书

本发明提供了一种抗免疫排斥的药物组合物及其制备方法，包括由如下重量份数的组分组成：他克莫司0.5‑5份，丹参6‑10份，党参3‑5份，白术3‑5份，甘草3‑5份，缓释骨架材料1‑15份，填充剂50‑85份，崩解剂2‑5份，润滑剂1‑3份。本发明提供的抗免疫排斥的药物组合物及其制备方法，相比于目前抗器官移植排斥反应的西药，尤其是肝、肾器官移植，中药成分的加入能够进一步协同减弱器官的排斥反应，增强疗效，同时减弱长期服用单纯西药抑制剂所带来的副作用，达到增效减毒的作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种抗免疫排斥的药物组合物及其制备方法。

背景技术

他克莫司(Tacrolimus，FK506)属于第二代免疫抑制剂，是一种从链霉菌属发酵产物中分离出来的大环内酯类抗生素，主要用于预防和治疗患者器官移植后的排斥反应，特别是肝脏、肾脏等器官移植患者。他克莫司主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，与环孢霉素(CsA)相似而更加广泛的免疫抑制作用，其效力比环孢霉素A高而毒副作用却更低，但仍有较大副作用。

器官移植后能否成功地克服机体的排斥反应成为器官移植成败的关键。器官移植术后的患者必须服用抗排斥药物。目前由于此类西药副作用较大，近年来活血化瘀类、祛风湿类、补益类单味中药以及中药复方抗器官移植排斥反应的应用研究不断深入，为开发抗器官移植排斥反应新药提供发展方向。

发明内容

本发明的目的一在于公开一种抗免疫排斥的药物组合物，相比于目前抗器官移植排斥反应的西药，尤其是肝、肾器官移植，中药成分的加入能够进一步协同减弱器官的排斥反应，增强疗效，同时减弱长期服用单纯西药抑制剂所带来的副作用，达到增效减毒的作用。

为实现上述目的，本发明提供了一种抗免疫排斥的药物组合物，包括由如下重量份数的组分组成：他克莫司0.5-5份，丹参6-10份，党参3-5份，白术3-5份，甘草3-5份，缓释骨架材料1-15份，填充剂50-85份，崩解剂2-5份，润滑剂1-3份。

在一些实施方式中，所述缓释骨架材料选自乙基纤维素或羟丙甲纤维素中的一种或两种。

在一些实施方式中，所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖或甘露醇中的一种或多种。

在一些实施方式中，所述崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠或低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。

在一些实施方式中，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉或胶态二氧化硅中的一种或多种。

在一些实施方式中，所述药物组合物为缓释制剂，缓释制剂为缓释片剂、缓释胶囊剂或缓释干混悬剂中的任意一种。

本发明的目的二在于公开一种抗免疫排斥的药物组合物的制备方法，用于制备能够协同减弱器官的排斥反应，增强疗效，同时减弱长期服用单纯西药抑制剂所带来的副作用，达到增效减毒的作用的药物组合物。

为实现上述目的，本发明提供了一种抗免疫排斥的药物组合物的制备方法，包括如下步骤：

步骤一：他克莫司与缓释骨架材料粉碎过筛，过筛后的混合物溶于乙醇中，干燥后整粒，加入部分填充剂混合后，进行制粒，干燥后再整粒，得他克莫司缓释颗粒；

步骤二：用水煎煮丹参、党参、白术、甘草，提取浓缩液，获得中药提取物，将中药提取物干燥后粉碎，加入剩余填充剂后用水做润湿剂湿法制粒，干燥，获得中药颗粒；

步骤三：将他克莫司缓释颗粒和中药颗粒混合并加入崩解剂、润滑剂混合制得缓释制剂。

在一些实施方式中，还包括步骤四：将缓释制剂压片得缓释片剂。

在一些实施方式中，还包括步骤四：将缓释制剂灌装至胶囊壳中得缓释胶囊剂。