[发明专利]一种2-氨基喹诺酮类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201911342621.7 | 申请日： | 2019-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN111057002B | 公开（公告）日： | 2021-08-13 |
| 发明（设计）人： | 徐四龙;张科强;韩文丹;卡基·拉文德拉·巴布;李志 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学;西安宇特邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 范巍 |
| 地址： | 710049 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 喹诺酮类 化合物 合成 方法 | ||
1.一种2-氨基喹诺酮类化合物的合成方法，其特征在于，通过磷叶立德与异氰酸酯在加热条件下发生维梯希/重排/6π电环化/异构串联反应，生成2-氨基喹诺酮类化合物，包括以下步骤：
在惰性气氛下，将异氰酸酯和磷叶立德加入有机溶剂中，在加热条件下搅拌反应36～48h；反应结束后，将产物混合体系依次经过冷却、旋蒸浓缩及柱层析处理，得到2-氨基喹诺酮类化合物；
其中，磷叶立德的结构式如下：
异氰酸酯的结构式如下：
2-氨基喹诺酮类化合物的结构式如下：
R1,R2基团为烷基、烯基、炔基、芳基或杂环芳基；
磷叶立德与异氰酸酯的反应投料摩尔比为1:(2.0～2.4)。
2.一种2-氨基喹诺酮类化合物的合成方法，其特征在于，通过磷叶立德与两种不同的异氰酸酯分步反应合成2-氨基喹诺酮类化合物，包括以下步骤：
(1)在惰性气氛下，将一种异氰酸酯和磷叶立德加入有机溶剂中，在室温下搅拌1～3h；反应结束后，先将产物混合体系旋蒸浓缩，再将浓缩物经柱层析，得到酰胺基取代的磷叶立德中间体；
(2)在惰性气氛下，将另一种芳基异氰酸酯和上述酰胺基取代的磷叶立德中间体加入有机溶剂中，在加热条件下搅拌36～48h；反应结束后，将产物混合体系依次经过冷却、旋蒸浓缩和柱层析处理，获得2-氨基喹诺酮类化合物；
其中，磷叶立德的结构式如下：
异氰酸酯的结构式如下：
R2-NCO；
酰胺基取代的磷叶立德中间体的结构式如下：
芳基异氰酸酯的结构式如下：
2-氨基喹诺酮类化合物的结构式如下：
R1,R2,R3基团为烷基、烯基、炔基、芳基或杂环芳基；
磷叶立德、异氰酸酯和芳基异氰酸酯的反应摩尔比比为1:(1.0～1.2):(1.0～1.2)。
3.据权利要求1或2所述的2-氨基喹诺酮类化合物的合成方法，其特征在于，磷叶立德与有机溶剂的反应投料比为(0.45～0.55)mmol:3mL。
4.据权利要求3所述的2-氨基喹诺酮类化合物的合成方法，其特征在于，磷叶立德与有机溶剂的投料比为0.50mmol:3mL。
5.据权利要求1或2所述的2-氨基喹诺酮类化合物的合成方法，其特征在于，反应所用有机溶剂为1,2-二氯乙烷。
6.据权利要求1或2所述的2-氨基喹诺酮类化合物的合成方法，其特征在于，加热条件采用的温度为80～120℃。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于西安交通大学;西安宇特邦医药科技有限公司，未经西安交通大学;西安宇特邦医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201911342621.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
