[发明专利]吗啉基喹唑啉化合物的制备方法及其中间体有效

专利信息
申请号: 201911343427.0 申请日: 2019-12-24
公开(公告)号: CN111440142B 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: 许祖盛;李纪志;吴剑峰;楼杨通 申请(专利权)人: 上海璎黎药业有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;C07D239/95
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;王卫彬
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 吗啉基喹唑啉 化合物 制备 方法 及其 中间体
【权利要求书】:

1.一种如式V所示的化合物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:

在钯催化剂和碱性试剂作用下,将化合物S和化合物IV在溶剂中进行如下式的Suzuki反应,得到化合物V,即可;

其中,R1和R2独立地为H或M为或-BF3K;X1为Cl或Br;X2为卤素、

R3为C1-4烷基;R4a、R4b、R4c、R4d和R4e独立地为H、C1-6烷基、硝基或卤素。

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,X2中,所述卤素为Cl、Br和I;

和/或,R3中,所述C1-4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、或叔丁基;

和/或,R4a、R4b、R4c、R4d和R4e中,所述卤素独立地为Cl、Br或I;

和/或,R4a、R4b、R4c、R4d和R4e中,所述C1-6烷基独立地为C1-3烷基。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,X2中,所述卤素为Cl;

和/或,R3中,所述C1-4烷基为甲基;

和/或,R4a、R4b、R4c、R4d和R4e中,所述C1-6烷基独立地为甲基、乙基、正丙基或异丙基。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,R4a、R4b、R4c、R4d和R4e中,所述C1-6烷基独立地为甲基。

5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述M为

和/或,X1为氯;

和/或,X2为卤素、

和/或,R4a、R4b、R4d和R4e独立地为H。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述M为

和/或,X2

7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述X2

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