[发明专利]吗啉基喹唑啉化合物的制备方法及其中间体有效
申请号: | 201911343427.0 | 申请日: | 2019-12-24 |
公开(公告)号: | CN111440142B | 公开(公告)日: | 2021-06-18 |
发明(设计)人: | 许祖盛;李纪志;吴剑峰;楼杨通 | 申请(专利权)人: | 上海璎黎药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D239/95 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;王卫彬 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吗啉基喹唑啉 化合物 制备 方法 及其 中间体 | ||
1.一种如式V所示的化合物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:
在钯催化剂和碱性试剂作用下,将化合物S和化合物IV在溶剂中进行如下式的Suzuki反应,得到化合物V,即可;
其中,R1和R2独立地为H或M为或-BF3K;X1为Cl或Br;X2为卤素、
R3为C1-4烷基;R4a、R4b、R4c、R4d和R4e独立地为H、C1-6烷基、硝基或卤素。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,X2中,所述卤素为Cl、Br和I;
和/或,R3中,所述C1-4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、或叔丁基;
和/或,R4a、R4b、R4c、R4d和R4e中,所述卤素独立地为Cl、Br或I;
和/或,R4a、R4b、R4c、R4d和R4e中,所述C1-6烷基独立地为C1-3烷基。
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,X2中,所述卤素为Cl;
和/或,R3中,所述C1-4烷基为甲基;
和/或,R4a、R4b、R4c、R4d和R4e中,所述C1-6烷基独立地为甲基、乙基、正丙基或异丙基。
4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,R4a、R4b、R4c、R4d和R4e中,所述C1-6烷基独立地为甲基。
5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述M为
和/或,X1为氯;
和/或,X2为卤素、
和/或,R4a、R4b、R4d和R4e独立地为H。
6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述M为
和/或,X2为
7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述X2为
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