[发明专利]一种3,5-二取代苯基-1,2,4-噁二唑衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201911344311.9 | 申请日: | 2019-12-24 |
公开(公告)号: | CN111138376A | 公开(公告)日: | 2020-05-12 |
发明(设计)人: | 张静夏;施金国;劳尧强;王杨 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;A61P9/10;A61P25/16;A61P25/28;A61P21/00;A61K31/4245 |
代理公司: | 广州知友专利商标代理有限公司 44104 | 代理人: | 李海波 |
地址: | 510006 广东省广州市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 苯基 噁二唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种3,5-二取代苯基-1,2,4-噁二唑衍生物,其特征在于,其结构如式I所示:
式I中:
R1分别为-H,-OH,-CH2OH,R(C1-C4),-OR(C1-C4),-X(F,Cl,Br),-CX3(F,Cl),-NO2,-NH2,-NR2(C1-C4),-COOH,-COR(C1-C4),-COOR(C1-C4);
R2分别为-H,-OH,-CH2OH,R(C1-C4),-OR(C1-C4),-X(F,Cl,Br),-CX3(F,Cl),-NO2,-NH2,-NR2(C1-C4),-COOH,-COR(C1-C4),-COOR(C1-C4)。
2.一种权利要求1所述的3,5-二取代苯基-1,2,4-噁二唑衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)以取代苯甲酸为原料,将其转化为取代苯甲酰卤,或直接使用取代苯甲酰卤为原料,加入溶剂A溶解,加入对应苯甲酰胺,加热回流下搅拌,跟踪检测,待反应原料基本反应完毕后结束反应,蒸除溶剂A,得粘稠状固体,加溶剂B重结晶得中间体;
(2)将上述中间体加入溶剂C溶解,加入盐酸羟胺和三乙胺,加热回流下搅拌,跟踪检测,反应完毕后冷却反应液至室温,抽滤析出的固体,滤饼用冷的溶剂D洗涤,重结晶得白色固体3,5-二取代苯基-1,2,4-噁二唑衍生物。
3.根据权利要求2所述的3,5-二取代苯基-1,2,4-噁二唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,取代苯甲酸的结构式为:
其中R1分别为-H,-OH,-CH2OH,R(C1-C4),-OR(C1-C4),-X(F,Cl,Br),-CX3(F,Cl),-NO2,-NH2,-NR2(C1-C4),-COOH,-COR(C1-C4),-COOR(C1-C4);R2分别为-H,-OH,-CH2OH,R(C1-C4),-OR(C1-C4),-X(F,Cl,Br),-CX3(F,Cl),-NO2,-NH2,-NR2(C1-C4),-COOH,-COR(C1-C4),-COOR(C1-C4)。
4.根据权利要求2所述的3,5-二取代苯基-1,2,4-噁二唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,加热的温度为70-150℃,搅拌的时间为5-6h;所述步骤(2)中,加热的温度为60-110℃,搅拌的时间为4-8h。
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