[发明专利]9-氨基吖啶及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201911350527.6 | 申请日： | 2019-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN111018782B | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | 杨勇;汪游清;蒋德刚;申丽坤;胡孝伦;韩学哲 | 申请（专利权）人： | 郑州本质医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D219/10 | 分类号： | C07D219/10 |
| 代理公司： | 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 | 代理人： | 郭佳效 |
| 地址： | 450001 河南省郑州市高新技*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 及其 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种9-氨基吖啶及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将式Ⅲ所示的化合物加入极性非质子性溶剂中，然后通入式Ⅱ所示的化合物，在70～120℃下进行反应，反应结束后，对得到的反应液进行分离纯化得到式Ⅰ所示的9-氨基吖啶及其衍生物；
式中，
所述R1选自H、C1～C2的烷基；
所述R2和R3各自独立地选自H、甲基、甲氧基；
所述X选自Cl、Br；
所述极性非质子性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙二醇二甲醚或二甲基亚砜；
所述式Ⅲ所示的化合物与式Ⅱ所示的化合物的摩尔比为1：(3～5)；
所述分离纯化为：将得到的反应液降温至40℃以下，然后加水，调节pH为12～14，搅拌后经固液分离得到式Ⅰ所示的9-氨基吖啶及其衍生物。
2.根据权利要求1所述的9-氨基吖啶及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为3～4h。
3.根据权利要求1所述的9-氨基吖啶及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述式Ⅲ所示的化合物与极性非质子性溶剂的重量比为1：(6～12)。
4.根据权利要求1所述的9-氨基吖啶及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述水与式Ⅲ所示的化合物的重量比为(10～15)：1。
5.根据权利要求1所述的9-氨基吖啶及其衍生物的制备方法，其特征在于，反应结束后，反应液浓缩后，降温至40℃以下。
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