[发明专利]一种异更昔洛韦的制备方法有效
| 申请号： | 201911355056.8 | 申请日： | 2019-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN113024559B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 华任茂;王建;曹丽;陈小琴;黄立本;范华玉 | 申请（专利权）人： | 上药康丽（常州）药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 常州至善至诚专利代理事务所(普通合伙) 32409 | 代理人： | 赵旭 |
| 地址： | 213105 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 异更昔洛韦 制备 方法 | ||
1.一种异更昔洛韦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
以烯丙醇为原料经羟甲基醚化、酰化合成侧链化合物，侧链化合物与二乙酰鸟嘌呤发生缩合反应后，再经氧化水解即可得到异更昔洛韦粗品，再用有机溶剂精制；
其中，以烯丙醇为原料经羟甲基醚化、酰化合成侧链化合物具体为：以烯丙醇为原料，于65～70℃经多聚甲醛和酸催化剂反应得到羟基甲氧基烯丙醚，羟基甲氧基烯丙醚与酸酐酯化反应得到侧链化合物乙酰氧甲氧基烯丙醚或丙酰氧甲氧基烯丙醚；其中，酸催化剂为硫酸、三氟乙酸中的一种或多种，酸酐为乙酸酐、丙酸酐的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的一种异更昔洛韦的制备方法，其特征在于，具体如下：
(1)：侧链化合物加入有机溶剂，在催化剂存在下，与二乙酰鸟嘌呤缩合反应得到N2-乙酰基-9-[甲氧基烯丙醚]鸟嘌呤；
(2)：异更昔洛韦粗品加入至有机溶剂的水溶液中精制得到异更昔洛韦精制样。
3.根据权利要求2所述的一种异更昔洛韦的制备方法，其特征在于：(1)中的有机溶剂为DMF、甲苯中的一种或多种。
4.根据权利要求2所述的一种异更昔洛韦的制备方法，其特征在于：(1)中的催化剂为对甲苯磺酸、双(对硝基苯基)磷酸酯、对乙酰氨基苯磺酸中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的一种异更昔洛韦的制备方法，其特征在于：(2)中所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种。
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