[发明专利]一种拉帕替尼关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201911361522.3 | 申请日： | 2019-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN111072576A | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 时珠勇;程志良 | 申请（专利权）人： | 南京奇可药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市栖霞区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 拉帕替尼 关键 中间体 制备 方法 | ||
1.一种拉帕替尼中间体6-碘喹唑啉-4-酮的制备方法，包括以下步骤：
步骤1：将2-氨基-5-碘苯甲酸溶于溶剂中，加热110℃反应；
步骤2：反应结束后，加入乙醇，过滤。
2.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤1中，溶剂选自甲酰胺。
3.如权利要求2所述的制备方法，其中甲酰胺与2-氨基-5-碘苯甲酸的体积质量比为5～10ml/g；或者，体积质量比为5～8ml/g；或者，体积质量比为4～6ml/g；或者，体积质量比为4.8ml/g；或者，体积质量比为6ml/g。
4.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤1反应0℃反应5～10小时；或者，步骤1反应0℃反应7小时。
5.如权利要求1所述的制备方法，其中，反应结束后冷却至室温，后加入乙醇。
6.如权利要求5所述的制备方法，所用乙醇为50％，乙醇与2-氨基-5-碘苯甲酸的体积质量比为12ml/g；或者，乙醇与2-氨基-5-碘苯甲酸的体积质量比为3.6ml/g。
7.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤2中，过滤，所得滤饼用乙醇和/或石油醚洗。
8.如权利要求7所述的制备方法，其中步骤2中，过滤，所得滤饼依次用乙醇A、乙醇与石油醚B的混合、石油醚C洗涤。
9.如权利要求8所述的制备方法，其中乙醇A与2-氨基-5-碘苯甲酸体积质量比为4ml/g或0.8ml/g；其中乙醇与石油醚B的体积比为1∶2或1∶3；乙醇与石油醚B与2-氨基-5-碘苯甲酸体积质量比为1.6ml/g或12ml/g；石油醚C与2-氨基-5-碘苯甲酸体积质量比为4ml/g或0.8ml/g。。
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