[发明专利]麝香酮3位衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201911363132.X | 申请日： | 2019-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN113045450B | 公开（公告）日： | 2023-04-28 |
| 发明（设计）人： | 张建革;田平;林国强 | 申请（专利权）人： | 上海中医药大学 |
| 主分类号： | C07C235/46 | 分类号： | C07C235/46;C07C233/31;C07C233/18;C07C275/18;C07C275/26;C07C275/28;C07C275/34;C07C275/30;C07C275/24;C07C233/76;A61P35/00;A61K31/166;A61K31/165 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳;马云 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 麝香 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种麝香酮3位衍生物，其特征在于，是具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
其中：式Ⅰ化合物选自以下化合物中的任意一种：
式Ⅱ化合物为
2.一种权利要求1所述的麝香酮3位衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下合成路线中的步骤(1)～(2)～(3)～(4)～(5)～(6)～(7)～(8)～(9)：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤(1)是由化合物1在酸性条件下与乙二醇反应得到化合物2；所述的步骤(2)是由化合物2与溴代试剂反应得到化合物3；所述的步骤(3)是由化合物3在碱性条件下发生消除反应得到化合物4；所述的步骤(4)是由化合物4在酸性条件下脱除缩酮保护得到化合物5；所述的步骤(5)是由化合物5与硝基甲烷发生迈克尔加成反应得到化合物6；所述的步骤(6)是由化合物6在酸性条件下与乙二醇反应得到化合物7；所述的步骤(7)是由化合物7在还原剂作用下发生还原反应得到化合物8。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤(8)是由化合物8先与具有结构的酰化剂反应，再与酸发生水解反应得到式ⅠA化合物或，是由化合物8先与O＝C＝NRb所代表的异氰酸酯反应，再与酸发生水解反应得到结构为的式ⅠB化合物所述的步骤(9)是由式Ⅰ化合物在还原剂作用下发生还原反应得到式Ⅱ化合物。
5.一种权利要求1所述的麝香酮3位衍生物的用途，其特征在于：以所述的麝香酮3位衍生物作为活性成分用于制备抑制血管生成的药物。
6.根据权利要求5所述的麝香酮3位衍生物的用途，其特征在于：所述的麝香酮3位衍生物作为活性成分用于制备抑制肿瘤血管生成的药物。
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