[发明专利]一种艾地骨化醇固体制剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物领域，涉及一种艾地骨化醇固体制剂及其制备方法，该制备方法包括如下步骤：制备艾地骨化醇的环糊精包合物；配料准备，按批投料量称取艾地骨化醇的环糊精包合物及填充剂；湿法制粒，配置粘合剂溶液，称取内加崩解剂，将准备的配料、内加崩解剂及粘合剂溶液混合后干燥，然后经筛网整粒后获得颗粒；总混，称取润滑剂及外加崩解剂，将颗粒、外加崩解剂及润滑剂混合；压片，将经总混后的颗粒进行压片。通过利用环糊精对艾地骨化醇进行包合制备出艾地骨化醇的环糊精包合物，并利用该艾地骨化醇的环糊精包合物进一步制备艾地骨化醇的固体制剂，从而减小固体制剂中活性成分艾地骨化醇被氧化的可能性，有效地提高艾地骨化醇制剂的稳定性。

技术领域

本发明属于药物领域，具体涉及一种艾地骨化醇固体制剂及其制备方法。

背景技术

艾地骨化醇，化学名称为(1α,2β,3γ,5Z,7E)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,1019-三烯-1,3,25-三醇，是一新的用于治疗骨质疏松症的活性维生素D3衍生物，疗效优于阿法骨化醇，能更有效增加骨密度，降低骨折风险，这使得艾地骨化醇具有良好的应用前景。然而艾地骨化醇含有双烯结构，容易被氧化，使得制备出的艾地骨化醇制剂会存在稳定性较差的问题，因此确定一种稳定性较高的艾地骨化醇制剂是非常重要的。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的上述不足，提供一种艾地骨化醇固体制剂及其制备方法，旨在解决现有艾地骨化醇制剂稳定性较差的问题。

为实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明提供了一种艾地骨化醇固体制剂，包括：艾地骨化醇环糊精包合物、填充剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂。

本发明提供的艾地骨化醇固体制剂，通过环糊精对艾地骨化醇进行包合制备出艾地骨化醇的环糊精包合物，以艾地骨化醇的环糊精包合物为基础添加填充剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂以制备出艾地骨化醇固体制剂，从而利用对艾地骨化醇进行包合的形式减小艾地骨化醇被氧化的可能性，有效地提高艾地骨化醇制剂的稳定性。

本发明另一方面提供了一种艾地骨化醇固体制剂的制备方法，包括如下步骤：

制备艾地骨化醇的环糊精包合物，将溶解于有机溶剂中的艾地骨化醇加入环糊精水溶液中，搅拌均匀后除去有机溶剂，过滤，取滤液浓缩，干燥；

配料准备，按批投料量称取艾地骨化醇的环糊精包合物及填充剂；

湿法制粒，配置粘合剂溶液，称取内加崩解剂，将准备的所述配料、所述内加崩解剂及所述粘合剂溶液混合后干燥，然后经筛网整粒后获得颗粒；

总混，称取润滑剂及外加崩解剂，将所述颗粒、所述外加崩解剂及所述润滑剂混合；

压片，将经总混后的颗粒进行压片。

本发明提供的艾地骨化醇固体制剂的制备方法，通过环糊精对艾地骨化醇进行包合制备出艾地骨化醇的环糊精包合物，并利用该艾地骨化醇的环糊精包合物经配料准备、湿法制粒、总混和压片制备出艾地骨化醇的固体制剂，利用对艾地骨化醇进行包合的形式减小艾地骨化醇被氧化的可能性，有效地提高艾地骨化醇制剂的稳定性。

具体实施方式

为了使本发明要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

一方面，本实施例提供了一种艾地骨化醇固体制剂，包括：艾地骨化醇环糊精包合物、填充剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂。