[发明专利]药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种药物组合物，其包括：

下述结构式的化合物1或其药学上可接受的盐作为活性成分，

至少一种聚乙二醇作为助溶剂，所述聚乙二醇选自PEG200-PEG1000，

至少一种pH调节剂，

任选的至少一种骨架剂，

任选的至少一种表面活性剂，

所述药物组合物的水溶液的pH值是9.0-10.0，

其中，所述骨架剂选自甘露醇和海藻糖。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中，所述药物组合物的水溶液的pH值是9.5-9.9。

3.根据权利要求1的药物组合物，

其中含有表面活性剂，选自由以下组成的组：羟基硬脂酸与聚乙烯醇共聚物、羟基-硬脂酸与α-氢-Ω-羟基聚(氧-1,2-乙烷二甲基)的聚合物、聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯、胆酸、胆酸钠、吐温、司盘、泊洛沙姆、蓖麻油聚烃氧酯；

其中所述pH调节剂选自由以下组成的组：氢氧化物、磷酸盐、磷酸二氢盐、枸橼酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐和醋酸盐。

4.根据权利要求3的药物组合物，其中：

所述聚乙二醇选自PEG200、PEG300、PEG400和PEG600；

所述表面活性剂选自由以下组成的组：12-羟基硬脂酸-聚乙烯醇共聚物、或12-羟基-硬脂酸与α-氢-Ω-羟基聚(氧-1,2-乙烷二甲基)的聚合物、聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯吐温20、吐温60、吐温80司盘20、司盘60、司盘65。

5.根据权利要求3的药物组合物，其中：

所述聚乙二醇为PEG400；

所述骨架剂为甘露醇；

所述表面活性剂选自吐温80、和蓖麻油聚烃氧酯(35)；

所述pH调节剂选自由以下组成的组：氢氧化钠、磷酸二氢钠和磷酸氢二钠。

6.根据权利要求3的药物组合物，其中所述表面活性剂选自蓖麻油聚烃氧酯(35)和SolutolHS-15。

7.根据权利要求1至6中任一项的药物组合物，其中，

所述活性成分存在的量为以重量计占药物组合物总重量的1.0-9.0％；

所述助溶剂存在的量为以重量计占药物组合物总重量的40％-70％；

所述骨架剂存在的量为以重量计占药物组合物总重量的25％-60％；

所述表面活性剂存在的量为以重量计占药物组合物总重量的1.0％-18.0％。

8.根据权利要求7的药物组合物，其中：

所述活性成分存在的量为以重量计占药物组合物总重量的3.5-5.5％；

所述助溶剂存在的量为以重量计占药物组合物总重量的45％-60％；

所述骨架剂存在的量为以重量计占药物组合物总重量的35％-50％；

所述表面活性剂存在的量为以重量计占药物组合物总重量的2.0％-5.0％。

9.根据权利要求8的药物组合物，其中：

所述活性成分存在的量为以重量计占药物组合物总重量的4.0-5.0％；

所述助溶剂存在的量为以重量计占药物组合物总重量的48％-55％；

所述骨架剂存在的量为以重量计占药物组合物总重量的40％-45％。

10.根据权利要求1至6中任一项的药物组合物，其为冻干粉形式，选自注射用冻干粉形式。

11.根据权利要求7的药物组合物，其为冻干粉形式，选自注射用冻干粉形式。